Unidad 3: Tipos de Radiofármacos, Galeno Formación Profesional en Salud

TÉCNICAS DE RADIOFARMACIA

UNIDAD 3: TIPOS DE RADIOFÁRMACOS

GALENO FORMACIÓN PROFESIONAL EN SALUD

XTART

FORMACIÓN PROFESIONALUNIDAD 3: TIPOS DE RADIOFARMAC

S

1. CARACTERÍSTICAS DE LOS RADIOFÁRMACOS

1.1. Radiofármaco

RADIOFÁRMACO: compuesto radiactivo usado para el diagnóstico y/o tratamiento de enfermedades humanas cuya aplicación se realiza en los servicios de Medicina Nuclear. Formados por una sustancia que actúa como vehículo (farmaco o componente) y un elemento radiactivo (radionúclido, radionucleido o radioisótopo).

Término radio Indica que una de las características de estos productos es la de emitir radiactividad

Radionúclido

Término fármaco indica que es un medicamento aporta la afinidad al órgano diana

Según su marco legal: Son considerados un tipo de medicamentos especiales, al emitir radiactividad.

Radiofarmaco Los radiofármacos se utilizan en clínica como trazadores radiactivos in vivo de uso interno que se emplean en medicina nuclear, exploraciones diagnósticas y en radioterapia metabólica.

gamma y betta+ alfa y betta-

GALENO FORMACIÓN PROFESIONAL EN SALUD

TÉCNICAS DE RADIOFARMACIA

2UNIDAD 3: TIPOS DE RADIOFÁ

1. CARACTERÍSTICAS DE LOS RADIOFÁRMACOS

1.1. Radiofármaco

Para un uso seguro y eficaz de los radiofármacos, se debe tener en cuenta una serie de características:

• El radionuclido que tengan en su estructura y el tipo de radiación que emitan. Hay tres tipos de desintegración radiactiva:

Emisión de partículas & alfa y betta- para terapia

Emisión de radiación y

Emisión de partículas @ gamma+ y beta+ para diagnostico

• Aspectos radiofarmacológicos: v Aspectos metabólicos y de farmacocinética. v Aspectos dosimétricos. v Protección radiológica.

TIPOS DE RADIOFÁRMACOS:

Tecneciados De uso diagnóstico

Radiofármacos

No tecneciados De uso tanto diagnóstico como terapéutico

GALENO FORMACIÓN PROFESIONAL EN SALUD

• Aplicación clínica: Finalidad diagnóstica > radiofármacos emisores gamma: menor poder ionizante y alta penetración en la materia. Tratar una patología y aplicación terapeutica → radiofármacos emisores beta: mayor poder de ionización, de destrucción de células y tejidos patológicos. En diagnóstico se pueden utilizar radiofármacos para la obtención de imágenes de órganos y tejidos específicos; mientras que, en terapia, se utilizan para irradiar selectivamente células cancerosas u otras células anómalas.

TÉCNICAS DE RADIOFARMACIA

3UNIDAD 3: TIPOS DE RADIOFA

1. CARACTERÍSTICAS DE LOS RADIOFÁRMACOS

1.2. Radiofármacos tecneciados

Son aquellos radiofármacos que incluyen en su estructura el isótopo radiactivo 99mTc, siendo el radionúclido adecuado para uso diagnóstico, debido a estas características:

• T1/2 = 6 horas.
• Rayos y puros.

Gammacámaras + spect

• Energía = 140 keV.
• Química de coordinación a diferentes moléculas.
• Gran disponibilidad.

Rn + Farmaco / Marcaje

RADIOFÁRMACOS TECNECIADOS y sus usos:

• Exploraciones del tiroides. 99mTc Pertecnectato sódico (99mTcO4Na) -Estudios de ventilación y permeabilidad pulmonares. -Perfusión miocárdica.
• 99mTc-ECD (99mTc-Etilcisteinato dimero) - - Neurología para estudios de perfusión cerebral. -Cisternografía isotópica.
• 99mTc-DTPA (99mTc -ácido dietilen-triamino pentacético) -Estudios de filtración glomerular. -Estudios de ventilación pulmonar. -Visualización de neurofibromas y oncocitomas renales.

GALENO FORMACIÓN PROFESIONAL EN SALUD

TÉCNICAS DE RADIOFARMACIA

4UNIDAD 3: TIPOS DE RADIOFARMA

1. CARACTERÍSTICAS DE LOS RADIOFÁRMACOS

1.2. Radiofármacos tecneciados

RADIOFÁRMACOS TECNECIADOS y sus usos:

• Cardiología. 99mTc-MIBI (99mTc- (2)-metoxiisobutilisonitrilo) - -Estudios de perfusión miocardica. -Estudios de viabilidad cardíaca y estudios de función ventricular. -Oncología: diagnóstico de cáncer de mama y gammagrafía de paratiroides.
• 99mTc-Difosfonatos: 99mTc-MDP (99mTc-Metilendifosfonato) -Gammagrafías óseas. -Diagnóstico de las metástasis óseas. -Metástasis en tejidos blandos. -La enfermedad localmente avanzada.
• 99mTc-Nanocoloides -Linfogammagrafía para el estudio del drenaje linfático. -Detención del ganglio centinela en el cáncer de mama y melanoma.

Radiofármacos del sistema renal 99mTc-MAG3 (99mTc-Betiatida)- Función renal.

GALENO FORMACIÓN PROFESIONAL EN SALUD

TÉCNICAS DE RADIOFARMACIA

5UNIDAD 3: TIPOS DE RADIOFA

1. CARACTERÍSTICAS DE LOS RADIOFÁRMACOS

1.2. Radiofármacos tecneciados

99mTc Pertecnectato sódico (99mTcO4Na)

cc

Vertical tical LA

Vertical

Horizonta Horizonta izontal LA

C GG

Horizonta

SPECT CARDÍACO

Cuanto más cálido es el color, más captación del material radiactivo tiene ese tejido.

• Amarillo: mucha captación.
• Rojo: captación intermedia.
• Negro: no hay captación (pericardio).
• Azul: radiación de fondo (sangre, tórax).

importante

GALENO FORMACIÓN PROFESIONAL EN SALUD

TÉCNICAS DE RADIOFARMACIA

6

O CCUNIDAD 3: TIPOS DE RADIOFA MAC

1. CARACTERÍSTICAS DE LOS RADIOFÁRMACOS

1.3. Radiofármacos no tecneciados

Radiofármacos que tienen en su estructura radionuclidos distintos al tecnecio, pudiendo tener aplicaciones tanto diagnósticas como terapéuticas. Son muy variados:

• Radiofármacos con YODO (I), para localización de tumores con gammagrafía.
• Radiofármacos con GALIO (Ga), para el diagnóstico de infecciones e inflamaciones.
• Radiofármacos con TALIO (Ta), para gammagrafía de perfusión miocárdica.
• Radiofármacos con INDIO-111 (In-111), para detección de tumores neuroendocrinos.
• Radiofármacos con CROMO (Cr), para marcaje celular de eritrocitos y determinación de volumen glomerular.

Conviene resaltar, por su gran aplicación, los siguientes radiofármacos no tecneciados:

• 1311-yoduro sódico (131INa).
• 1231-ioflupano.
• Radiofármacos PET.

131I-yoduro sódico (131INa)

• Emisor beta y gamma.
• Suele administrarse por vía oral
• Es captado por la glándula tiroidea.
• Tratamiento de hipertiroidismo, carcinoma residual de tiroides y metástasis tras tiroidectomía.

123I-ioflupano

Detección de la pérdida de terminaciones nerviosas dopaminérgicas.

• Diagnóstico de la enfermedad del Parkinson.

GALENO FORMACIÓN PROFESIONAL EN SALUD

TÉCNICAS DE RADIOFARMACIA

7UNIDAD 3: TIPOS DE RADIOFA

1. CARACTERÍSTICAS DE LOS RADIOFÁRMACOS

Radiofármacos PET

En su estructura contienen radioisótopos emisores de positrones, con periodo de semidesintegración muy corto.

• Son radiofármacos fisiológicos, ya que son una combinación del radioisótopo, ácidos grasos, azúcares, proteínas y aminoácidos que son incorporados facilmente en distintas rutas metabólicas del organismo. Se emplean en neurología, cardiología y oncología.
• Uno de los radiofármacos PET más empleados en MN es la 18-FDG (fluorodesoxiglucosa), usado en el estudio del metabolismo glucídico.

Análogo de la glucosa

18 F se produce en ciclotrón

OH OH HO o O HO HO OH HO WOH

18F . OH

Glucosa

• Se sustituye el OH de la glucosa por un F radiactivo, que es emisor de positrones.
• Se acumula en los sitios donde los requerimientos energéticos son más altos, ya que no puede ser degradado por las enzimas que metabolizan la glucosa.
• Los tejidos neoplásicos tienen requerimientos energéticos muy altos, "se engaña a la célula" haciéndole creer que está entrando glucosa, pero realmente está entrando 18-FDG (fluorodesoxiglucosa).
• Se marcan las células con más requerimiento energético, que están consumiendo más glucosa, y que pueden ser las neoplásicas.

https://www.youtube.com/watch?v=DiYwi6LaKuQ

GALENO FORMACIÓN PROFESIONAL EN SALUD

TÉCNICAS DE RADIOFARMACIA

min. 21:45

8

1.3. Radiofármacos no tecneciados

18-FDGUNIDAD 3: TIPOS DE RADIOFARMACOS

2. FORMAS FÍSICAS DE LOS RADIOFÁRMACOS

2.1. Formas físicas más empleadas

Las formas físicas de administración de los radiofármacos son varias, siendo estas las más empleadas:

En estado de gas

Soluciones de radiofármacos

Soluciones coloidales

Microesferas

Suspensiones de partículas de tamaño entre 0,5 y 1 μ.

Micropartículas coloidales de fósforo (2P), con fines terapéuticos.

Suspensiones de partículas de 30 a 80 μ

TODAS LAS FORMAS DE PARTÍCULAS SON PORTADORAS DE RADIONUCLEIDOS.

GALENO FORMACIÓN PROFESIONAL EN SALUD

TÉCNICAS DE RADIOFARMACIA

9UNIDAD 3: TIPOS DE RADIOFÁRMACOS

2. FORMAS FÍSICAS DE LOS RADIOFÁRMACOS

2.1. Formas físicas más empleadas

Todo radiofármaco que se inyecta en el organismo debe ser estéril y apirógeno, requisito innecesario cuando se emplea por inhalación o vía oral.

El comportamiento en el organismo de los compuestos marcados no depende en absoluto del Rn marcado, sino de las características del carrier.

Comportamiento de los compuestos marcados

Se comportan en función del metabolismo de su estructura química. Las partículas se detienen en el órgano de interés, permitiendo la realización de la imagen buscada. Posteriormente, la envoltura proteica se metaboliza y el radionucleido es eliminado.

Administración de los radiofármacos

• Pueden ser administrados por varias vías, excepto la vía intramuscular y la cutánea. Es más común usar vía intravenosa y en menor número la vía oral, inhalatoria, etc.
• Algunos fármacos no pueden ser administrados a través de catéteres.
• La vía de acceso óptima es la vena cubital derecha.

Rn RF Trazador = portador = carrier = fármaco = vehículo

Radiofármaco

T Farmaco + Rn

Compuesto radiactivo

Conector Molécula dirigida

Proteína blanco

Célula cancerosa

GALENO FORMACIÓN PROFESIONAL EN SALUD

TÉCNICAS DE RADIOFARMACIA

10UNIDA

3. MECANISMOS DE LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS

3.1. Mecanismos de localización

Los radiofármacos tienden a acumularse en su órgano diana debido a la afinidad que presenten por un determinado órgano, tejido o función celular.

Bloqueo capilar

Fagocitosis

Secuestro celular

Metabolismo celular

Mecanismos de localización

S

Transporte activo

Difusión

Localización compartimental

Unión a receptores

https://www.youtube.com/watch?v=xdOlHCRe1-g

min. 10:26

GALENO FORMACIÓN PROFESIONAL EN SALUD

TÉCNICAS DE RADIOFARMACIA

11UNIDA

3

3. MECANISMOS DE LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS

3.1. Mecanismos de localización

• Bloqueo capilar: Se produce con radiofármacos particulados de tamaño de partícula entre 10 y 90 um de diámetro, los cuales producen una microembolización de los capilares. Un ejemplo de ellos son los macroagregados de albúmina (MAA) que se emplean en el estudio de la perfusión pulmonar.
• Fagocitosis: Es el mecanismo de localización de las suspensiones coloidales, que presentan un tamaño de partícula del orden de 10-1000 nm de diámetro, que al ser administradas son fagocitadas por las células del sistema retículo endotelial (hígado, bazo y médula ósea). Se emplea en exploraciones hepatoesplénicas.
• Secuestro celular: El bazo retira de la circulación sanguínea los glóbulos rojos envejecidos de tal manera que, si se desnaturalizan estos glóbulos rojos mediante calor y se marcan con 99mTc, serán captados por el bazo y nos permitirán obtener imágenes del bazo.
• Atrapamiento metabólico: El radiofármaco queda atrapado en el interior celular durante alguna de las etapas de su ruta metabólica, tal como como ocurre en el caso del radiofármaco positrónico [18F]-FDG.
• Transporte activo: El radiofarmaco participa activamente en los procesos metabólicos del órgano diana. Es el mecanismo mediante el cual las cápsulas de 131|Na se emplean en el estudio de la glándula tiroidea.

GALENO FORMACIÓN PROFESIONAL EN SALUD

TÉCNICAS DE RADIOFARMACIA

1 2