Preparazione delle droghe vegetali: metodi meccanici ed estrattivi

UNIVERSITÀ DEGLI STUDI DELLA BASILICATA

Corso di Laurea Magistrale a ciclo unico in FARMACIA (LM-13) a.a. 2024-25

CORSO DI BOTANICA FARMACEUTICA E FARMACOGNOSIA

PROF. LUIGI MILELLA luigi.milella@unibas.it

PREPARAZIONE DI UNA DROGA

MINISTERO DEL LAVORO, DELLA SALUTE E DELLE POLITICHE SOCIALI COMMISSIONE PERMANENTE PER LA REVISIONE E LA PUBBLICAZIONE DELLA FARMACOPEA UFFICIALE

FARMACOPEA UFFICIALE

della Repubblica Italiana XII Edizione BIENTIFICACENE

ROMA 2008 ISTITUTO POLIGRAFICO E ZECCA DELLO STATO

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PREPARAZIONE DI UNA DROGA: FU XII

FU XII riporta: «Oltre a quanto previsto nella monografia generale 'Droghe vegetali" e nel capitolo 2.8 Metodi di farmacognosia le droghe vegetali devono: - contenere, quando non sia fissato un limite, non più del 10 per cento di umidità (perdita all'essiccamento); - se importate, rispondere a quanto stabilito dalle relative vigenti norme comunitarie.» «Devono essere raccolte di raccolta recente, di qualità scelta ed in perfetto stato di conservazione.» «Le droghe vegetali si ottengono da piante coltivate o selvatiche. La qualità delle droghe vegetali viene garantita da adeguate procedure di campionamento, coltivazione, raccolta, essiccamento, frammentazione e condizioni di conservazione .. »

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PREPARAZIONE DI UNA DROGA: Procedure

E' l'insieme delle procedure a cui vengono sottoposte le droghe vegetali per la produzione dei principi attivi e quindi di farmaci naturali.

• I metodi di preparazione sono diversi e dipendono dal tipo di droga impiegata.
• I metodi di preparazione possono essere di tipo meccanico ed estrattivo che vengono spesso usati in successione per l'estrazione dei principi attivi.

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PREPARAZIONE DI UNA DROGA: Diagramma Riassuntivo

raccolta del materiale pianta inter & - furs ti essiccazione fresco - rad ich - rizomi - bulbi - fiori - fru tt Diagramma di richiamo riassuntivo preparazione Droghe fresche solito meto di metodi es trattivi meccanici Iventu mazione macerazione polverierarione figestione triturazione Infusione spremitura decozione compressione percolazione centrifugazia lit enfleurage dis tilla zione SFE

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Metodi Meccanici

• Frantumazione
• Triturazione
• Polverizzazione SI EFFETTUANO SU DROGHE SECCHE
• Spremitura SI EFFETTUA SU DROGHE FRESCHE

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Frantumazione: Materiali Duri

Consiste nel ridurre il materiale vegetale in frammenti più o meno grossi; si applica soprattutto con materiale duri e consistenti (legni, radici, rizomi, cortecce e semi). La frantumazione può essere realizzata mediante:

• Mortaio e pestello.

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Frantumazione: Metodi

Consiste nel ridurre il materiale vegetale in frammenti più o meno grossi; si applica soprattutto con materiale duri e consistenti (legni, radici, rizomi, cortecce e semi). La frantumazione può essere realizzata mediante:

• Mortaio e pestello.
• Trinciatrici, macine a coltelli rotanti, frantumatoi (frantumazione meccanica).

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Frantumazione a Freddo (Criofrantumazione)

Consiste nel ridurre il materiale vegetale in frammenti più o meno grossi; si applica soprattutto con materiale duri e consistenti (legni, radici, rizomi, cortecce e semi). La frantumazione può essere realizzata mediante:

• Mortaio e pestello.
• Trinciatrici, macine a coltelli rotanti, frantumatoi (frantumazione meccanica).
• Frantumazione a freddo (criofrantumazione): avviene a basse temperature (-196 ℃) mediante iniezione di azoto liquido sulla droga secca che diviene fragile e frantumabile; serve a ridurre i danni del calore prodotto dall'attrito durante la procedura di frantumazione.

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Triturazione: Applicazioni

Consiste nel ridurre una droga in particelle minute; si applica alle droghe erbacee, alle foglie, ai fiori, alle gemme, ai bulbi, ai tuberi e alla frutta.

• Omogeneizzatori o Taglierine a coltelli o a tamburo.

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Polverizzazione: Scopo e Condizioni

Consiste nel ridurre in polvere le droghe frantumate o triturate. Facilita l'estrazione dei principi attivi La polverizzazione può essere realizzata solo su droghe perfettamente secche.

• Mortaio e pestello.
• Polverizzatori.

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Spremitura: Operazione Meccanica

La spremitura consiste in una operazione "meccanica" che si opera su una droga fresca Viene pressata in modo da lacerare il tessuto vegetale e farne uscire il contenuto. Per la preparazione di succhi freschi, ricchi in vitamine, oli essenziali (per esempio dalle bucce degli agrumi) o oli vegetali (olio di oliva, olio di ricino ... ).

• Torchi.

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Estrazione dei Principi Attivi

• Droga fresca: spremitura.
• Droga essiccata: estrazione.

DEFINIZIONE DI ESTRAZIONE: metodo di separazione in cui il materiale solido o liquido viene messo a contatto con un solvente liquido per trasferire uno o più componenti nel solvente

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METODI ESTRATTIVI: Composizione delle Droghe

Per compiere un'adeguata estrazione dei principi attivi dalle droghe è necessario conoscerne la composizione. Nelle droghe troviamo: PRINCIPI ATTIVI: spesso ne esistono molti contemporaneamente con strutture chimiche più o meno simili e, talvolta, dotati di attività farmacologica diversa SOSTANZE NON ATTIVE SECONDARIE: componenti privi di attività farmacologica, ma in grado di influenzare l'attività dei principi attivi (alcune saponine facilitano l'assorbimento dei principi attivi, mentre alcuni tannini lo ritardano) SOSTANZE NON ATTIVE INDIFFERENTI: componenti della cellula vegetale inattivi farmacologicamente (zuccheri, proteine, sali ecc.) SOSTANZE NON ATTIVE INDESIDERATE: componenti della cellula vegetale che possono alterare a preparazione (i grassi ostacolano l'estrazione) o la conservazione della droga (enzimi di degradazione) COSTITUENTI IL TESSUTO VEGETALE DI SOSTEGNO: cellulosa, lignina, pectina ecc. che non esercitano alcun effetto

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Preparazioni Estrattive: Classificazione

Le preparazioni estrattive possono essere classificate come segue: distillata con acqua idrolati, essenze distillata con alcol alcolati DROGA polverizzata polveri estratta mediante infusione, decozione, digestione, macerazione. percolazione

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LE ESSENZE: Definizione FUI XII

DEFINIZIONE Le essenze sono definite dalla FUI XII (pag. 835) come: "Prodotti odorosi, generalmente di composizione complessa, ottenuti a partire da materie prime vegetali botanicamente definite, mediante distillazione a vapore, distillazione a secco o un appropriato processo meccanico senza riscaldamento. Le essenze sono usualmente separate dalla fase acquosa con un procedimento fisico che non influisce significativamente sulla loro composizione".

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Essenze: Trattamenti Ulteriori

DEFINIZIONE Le essenze sono definite dalla FUI XII (pag. 835) come: "Le essenze possono subire un ulteriore appropriato trattamento; possono, pertanto, essere note commercialmente come deterpenate, desesquiterpenate, rettificate o prive di "x".

• Una essenza deterpenata è una essenza dalla quale sono stati rimossi, parzialmente o totalmente, gli idrocarburi monoterpenici.
• Una essenza deterpenata e desesquiterpenata e' una essenza dalla quale sono stati rimossi, parzialmente o totalmente, gli idrocarburi mono e sesquiterpenici.
• Una essenza rettificata è una essenza che ha subito una distillazione frazionata per eliminare alcuni costituenti o modificarne il contenuto.
• Una essenza priva di "x" è una essenza che ha subito una rimozione parziale o totale di uno o piu' costituenti ..

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S.I.P.F. e Preparazioni

S.I.P.F. İ TINTURE MADRI + SUCCHI OLI ESSENZIALI estrazione alcoolica spremitura ACQUE AROMATICHE Pianta medicinale fresca ALCOOLATI essiccamento POLVERI polverizzazione 1 DROGA estrazione alcoolica TINTURE ESTRATTI estrazione con solventi INFUSI DECOTTI TISANE FLUIDI, MOLLI SECCHI SPECIE per TISANE MACERATI GLICERICI ENOLITICI OLEOLITICI TISANE SOLUBILI

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Processi di Estrazione e Preparazione

crio-frantumazione distillazione - POLVERE MICRONIZZATA* crio-frantumazione frantumazione Estrazione acquosa 309/04/2025

LE ESSENZE: Composizione Chimica

lipofile, volatili, generalmente liquide, bruciano con fiamma fuligginosa. La composizione chimica delle essenze è varia e comprende:

• Alcooli Idrocarburi: monoterpenici e sesquiterpenici
• Eteri
• Fenoli OH O H OCH3
• Aldeidi
• Chetoni CH3
• Esteri Acidi CH2CH=CH2 eugenol vanillin

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PREPARAZIONE DELLE ESSENZE: Metodi

Secondo la monografia, le materie prime vegetali possono essere fresche, appassite, secche, intere, rotte o macinate (FU XII, pag 835). La preparazione delle essenze viene effettuata con i seguenti metodi:

• Distillazione in corrente di vapore Spremitura Estrazione con solventi

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DISTILLAZIONE IN CORRENTE DI VAPORE: Storia e Processo

"un'operazione fisica mediante la quale si separano i componenti di una soluzione sfruttando la loro diversa volatilità, cioè la tendenza di una sostanza a evaporare". L'arte del distillare, pratica antichissima: Gli egiziani nel 4000 a.C. già la praticavano e furono probabilmente i primi a costruire rudimentali alambicchi per ricavare essenze e profumi. Anche Discoride Pedanio, medico militare all'epoca della Roma di Nerone ed esperto di erbe medicinali, scrisse un libro dove per la prima volta si cita il nome di "ambix" (alambicco) parlando della distillazione di sostanze medicamentose: egli aveva capito che"distillare era come imitare il sole che fa evaporare l'acqua e la restituisce in pioggia". Distillare: in pratica cosa succede: La distillazione è semplicemente un processo che serve a separare sostanze volatili da sostanze non volatili presenti all'interno della stessa miscela, attraverso l'evaporazione a caldo prima e la successiva condensazione a freddo dei vapori. Le sostanze più leggere evaporano per prime e sono chiamate "basso bollenti" o evaporazioni di testa (sostanze volatili con un punto di ebollizione inferiore a 78,3ºC); a seguire poi troveremo quelle più grevi, chiamate cuore, (la parte centrale dell'arte distillatoria, costituita da sostanze volatili con un punto di ebollizione compreso tra 78,4° e 95,0°) e infine le ultime frazioni, chiamate code (sostanze con un punto di ebollizione superiore ai 95°).

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Distillazione in Corrente di Vapore: Piante Aromatiche

La distillazione in corrente di vapore interessa la maggior parte delle piante aromatiche: Anice, Cannella, Origano, Garofano, Lavanda, Issopo, Geranio, Menta, Basilico, Rosmarino, Timo, Salvia, Sandalo, Ylang-Ylang, Finocchio, Cipresso, Ginepro, ecc. e si riserva per quegli oli essenziali scarsamente solubili in acqua e i cui costituenti non sono decomposti dal calore. Prima della distillazione il materiale vegetale deve essere convenientemente manipolato al fine di ottenere il massimo rendimento nel corso del processo di estrazione.

• Le droghe nelle quali gli oli essenziali sono contenuti in tasche o canali secretori (i frutti delle Apiaceae) vanno finemente contuse cosi da facilitare il processo di diffusione dell'olio essenziale e distillate subito dopo, onde evitare le trasformazioni secondarie (innescate da reazioni di ossidazione, ecc.) e una perdita del prodotto per evaporazione. Se, al contrario, l'olio essenziale è contenuto nei peli ghiandolari superficiali come si verifica
• nella Lavanda, nella Menta e nella Salvia le rese più elevate si ottengono distillando la droga integra.

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Distillazione in Corrente di Vapore: Apparecchiatura

Oli essenziali ottenuti per distillazione in corrente di vapore NON sono identici alle sostanze aromatiche contenute nell'apparato secretore della pianta, (ciclizzazione, polimerizzazione, ossidazione, perossidazione e apertura degli anelli lattonici, ecc.) L'apparecchio distillatore deve essere chiuso ermeticamente per non far fuoriuscire i vapori ed è collegato, mediante un raccordo, con un refrigerante raffreddato ad acqua per la condensazione dei vapori. L'acqua, riscaldata, evapora ed attraversa le parti della pianta provocando l'evaporazione dei principi attivi volatili; i vapori attraversano il refrigerante, condensano e vengono infine raccolti in un recipiente dove si separano dall'acqua per il differente peso specifico. Questa tecnica è indicata per ricavare oli essenziali da droghe.

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ESTRAZIONE IN CORRENTE DI VAPORE: Schema

schema del processo di distillazione in corrente di vapore (steam distillation) il vapore attraversa il materiale vegetale e distilla l'olio acqua in uscita dal condensatore CONDENSATORE RECIPIENTE DISTILLATORE acqua fredda in entrata SEPARATORE vapore in ingresso l'idrolato esce dal basso del separatore essenza oleosa raccolta dalla parte alta del distillato

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Composti delle Essenze

• Eteri fenolici
• OH
• Composti solforati