Documento del Centro Universitario San Isidoro Universidad Pablo de Olavide sobre la farmacología del sistema nervoso centrale e periferico, con un'attenzione particolare ai farmaci utilizzati per la malattia di Parkinson. Il Pdf, utile per studenti universitari di Biología, include spiegazioni sui neurotrasmettitori, le sinapsi e le diverse classi di farmaci ansiolitici e ipnotici.
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WUOLAH TEMA-2-FARMA.pdf claudiaal Farmacología y Productos Ortoprotésicos 2º Grado en Fisioterapia Centro Universitario San Isidoro Universidad Pablo de Olavide ENFAF
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TEMA 2. FARMACOLOGÍA DE LOS APARATOS Y SISTEMAS. FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: SNC: Encéfalo y medula espinal. (recibe inf y la procesa) SNP: Nervios extracraneales y espinales. (ganglios) Ambos están conectados. En el SN la célula básica es la neurona, que recibe señales de otras neuronas y de células sensoriales. Sus componentes son:
SINAPSIS: Es la conexión entre 2 neuronas, la presináptica y la postsináptica, y entre medio la hendidura sináptica. Llega el potencial de acción y se libera un neurotransmisor (Nt) de la neurona presináptica a la postsináptica, que serán captados por un receptor (enzima).
| Neurotransmisor | Receptores | Efecto | Patología relacionada |
|---|---|---|---|
| Noradrenalina (NA) | Inhibidor/excitador αγβ | Depresión, Alzheimer | |
| Acetilcolina (Ach) | Inhibidor/excitador Nicotínicos y muscarínicos | Parkinson, Alzheimer | |
| Dopamina (DA) | Excitador DA1-5 | Parkinson, Esquizofrenia | |
| Serotonina (5-HT) | Excitador 5-HT 1-7 | Depresión, Ansiedad, Dolor | |
| Glutamato (Glu) | Excitador NMDA | Daño neuronal, Epilepsia | |
| Acido y-aminobutírico (GABA) | Inhibidor GABA A-B A-B | Insomnio, Epilepsia | |
| Péptidos opioides | Inhibidor μ, δγκ | Dolor, Drogas |
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1. FÁRMACOS USADOS EN LA DEPRESIÓN, PSICOSIS Y EPILEPSIA. Fármacos antidepresivos: En la depresión se desconocen aún las bases neurológicas. La teoría más esclarecedora afirma que es producida por un déficit de Nts (noradrenalina y serotonina, sobre todo). Su sintomatología cursa con trastornos del estado de ánimo (tristeza, desinterés, pérdida de autoestima), con síntomas somáticos tales como anorexia, pérdida de peso, astenia, trastorno del sueño y dolores. Inhiben recaptación. Inhibidores de la degradación enzimática Mono-Amino-Oxidasa (IMAO) Rojo: muy común Azul: poco común
| Clases de antidepresivos | Fármacos | Mecanismo de acción | Efectos terapéuticos | Efectos adversos |
|---|---|---|---|---|
| Antidepresivos tricíclicos | Amitriptilina | Bloqueo inespecífico de la capitatión de monoaminas | Hipotensión, taquicardia, arritmias, efectos anticolinérgicos | |
| Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) | Fluoxetina/Paroxetina Citalopram Sertralina | Bloqueo selectivo de la recaptación de 5-HT | Mejora en el estado de ánimo y cuadros de ansiedad, ataques de pánico o TOC | Combinación con IMAO = Síndrome serotoninérgico Cansancio, estreñimiento. insomnio. cambios en la función sexual, pérdida del apetito |
| Inhibidores de la recaptación de la serotonina-noradrenalina (IRSN) | Venlafaxina Duloxetina | Bloqueo selectivo de la captación de 5-HT y NA | ||
| Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) | Bloqueo irreversible no competitivo y no selectivo de la MAOA y MAOB | Acción analgésica | Contraindicados con alimentos ricos en tiramina (queso, vino ... ) | |
| Inhibidores reversibles de la MAOA (IRMA) | Inhibición reversible y selectiva de la MAOA | Reacción del queso (aumento de NA, crisis hipertensiva) Aumento de peso, retirada de tratamiento | ||
| Atípicos | Mirtazapina | Actúan por varios mecanismos que no se conocen con detalle | Efectos anticolinérgicos (boca seca, estreñimiento, náusea, etc) |
Neurotransmisor: SEROTONINA.
Fármacos antipsicóticos: Son fármacos destinados a enfermedades con síntomas psicóticos (esquizofrenia, demencia senil y psicosis). Se usan antagonistas de los receptores. Suelen estar caracterizadas por un aumento de dopamina (Nt).
| Típicos o clásicos | Atípicos | Mecanismo de acción | Efectos terapéuticos | Efectos adversos |
|---|---|---|---|---|
| Fenotiazinas (Clorpromazina, Flufenazina) | Dibenzepinas (Clozapina, Olanzapina, Risperidona) | Bloqueos de receptores DA | Antipsicóticos: mejora notable de la sintomatología positiva | - Sistema límbico: apatía y sedación - Estriado: alteraciones extrapiramidales |
| Benzamida (Sulpirida) | Bloqueo de receptores DA en el sistema límbico | efecto tranquilizante (quietud emocional, indiferencia afectiva y reducción de estímulos) | Neuroendocrino: reducción hormonal Otros (vertiginosos) | |
| Bloqueos de otros receptores | Antieméticos | Sedación, sequedad de boca retención urinaria e hipotensión |
Sulpirida= la de los mareos WUOLAH Más de 5.000 ofertas de empleo en España disponibles para ti. Descarga la app de Randstad. Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad. Neuroléptico o sedante: generan un - Pituitaria: aumento de prolactina Butirofenos (Haloperidol,
Fármacos antiepilépticos y anticonvulsivantes La epilepsia es una enfermedad caracterizada por la aparición de crisis recurrentes causadas por descargas excesivas de las neuronas. Pueden ser localizadas en un punto (crisis parciales), o en zonas amplias del cerebro (crisis generalizadas). Se usan inhibidores de la producción de PA, de la conducción, activadores de GABA (BZD) o inhibidores colinérgicos. Inhiben la generación y conducción de P.A · Bloqueantes de canales de Na+ · Bloqueantes de canales de Ca++ Depal Chroca 300 mg Aumentan la transmisión gabaérgica inhibitoria · Benzodiacepinas · Barbitúricos · Inhibidores metabolismo recaptación GABA Aumenta la cantidad de GABA Inhibe la enzima que degrada GABA Lemetrigine Sander" 25 mg Stesolid 1 ~~*** Diazepam Disminuyen la transmisión glutamatérgica excitadora · Antagonistas NMDA No hay excitación · Inhibición liberación de glutamato
| Mecanismos de acción | Fármacos | Efectos terapéuticos | Efectos adversos |
|---|---|---|---|
| Bloqueantes de canales de Na+ | Carbamazepina, Fenitoína, Valproato | Primera elección en crisis parciales y generales | La fenitoína puede producir efectos dosis dependientes e independi tagisntes |
| Bloqueantes de canales de Ca++ | Etosuxamida, Gabapentina, Pregabalina | Etosuxamida para crisis de ausencia Gabapentina y Pregabalina efecto doble | Etosuxamida molestias gastrointestinales sedación e hipersensibilidad cutánea |
| Benzodiacepinas | Diazepam, Clonazepam | Estatus epiléptico | Debilidad muscular, ataxia, sedación, alteraciones de la memoria, reacciones de discontinuación y riesgo de dependencia |
| Barbitúricos | Fenobarbital | Cuando no hay alternativas más seguras | |
| Inhibidores metabolismo recaptación GABA | Vigabatrina | No se barajan alternativas más seguras | Mareos, diarrea, estreñimiento, pérdida de apetito, pérdida de peso acidez estomacal, náusea, vómitos, dolor de espalda o de las articulaciones, períodos menstruales dolorosos o sin estos |
| Antagonistas NMDA | Lamotrigina | Segunda alternativa | |
| Inhibición de liberación de glutamato |
¿Cuál sería el tto de elección para niños y bebes con epilepsia? Diazepam
2. FÁRMACOS PARA LA ANSIEDAD Y TRASTORNOS DEL SUEÑO. La ansiedad es una respuesta fisiológica del organismo ante situaciones desconocidas, y que en muchos casos tienen funciones adaptativas. Las estrategias farmacológicas buscan inhibir el SNC para tratar los síntomas y se comparten para el tratamiento de los trastornos del sueño. Los ansiolíticos estimulan la act de GABA. El insomnio es un trastorno nocturno que se caracteriza por la dificultad para conciliar el sueño, una disminución de la duración o bien la existencia de numerosos despertares. Benzodiacepinas (BZD) WUOLAH Más de 5.000 ofertas de empleo en España disponibles para ti. Descarga la app de Randstad. Efectos adversos No hay impulso LYRICA Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad. Dormir. Comer. Estudiar. Repeat AMRO ESTUDIANTES Clic aquí ¡Vente a AMRO! Son los ansiolíticos más utilizados, potencian la acción inhibidora del ácido gamma amino-butírico (GABA), un Nt que inhibe la conducción del impulso nervioso en el SNC. Se unen al receptor GABA dando lugar a hiperpolarización celular por lo que es más difícil producir PA. Se fijan a proteínas plasmáticas entre un 70%y un 99% y son capaces de atravesar la BHE y placenta. También se excretan por leche materna.
| Clases de benzodiacepinas | Fármacos | Mecanismo de acción | Efectos terapéuticos | Efectos adversos |
|---|---|---|---|---|
| De acción corta (menos de 6 h) | Midazolam Triazolam | Sedación e hipnosis | Somnolencia, confusión, disminución de la coordinación motora, amnesia anterógrada incremento de la hostilidad, irritabilidad, aparición de pesadillas e incremento del apetito | |
| De acción intermedia (entre 6 y 24 h) | Lorazepam Alprazolam Tetrazepam | Potenciar la acción inhibidora del ácido gamma amino- butírico (GABA) | Ansiolisis, sedación e hipnosis | |
| De acción prolongada (> 24 h) | Diazepam | Anticonvulsionante, miorrelajante, ansiólisis, sedación e hipnosis | Tolerancia y dependencia Síndrome de abstinencia Efecto rebote |
Se diferencian por el tiempo de permanencia. Engancha más el más rápido, los de acción más corta. Tienen efecto rebote.
(1) Impulso nervioso NEURONA 1 (2) Sitios de almacenamiento del GABA (6) Benzodiacepinas (3) GABA liberado desde la Neurona 1 (4) CI CI* (7) Sitio de refuerzo de la benzodiacepina en el receptor GABA C NEURONA 2 EI GABA reacciona con los receptores en la Neurona 2 (permite que entre el cr ) (5) (8) Incrementa el efecto de inhibición del GABA (puede llegar a bloquear el impulso nervioso) Impulso nervioso en curso que queda inhibido Cuando entra al receptor, libera Cl (abre e l canal) Cuando entra Na y K, se excita, si GABA se une es porque entra Cloro.
Hipnóticos NO benzodiacepínicos Este tipo de principios activos actúan sobre el receptor GABA, pero de forma diferente a las BDZ, dando lugar a hiperpolarización celular por lo que es más difícil producir PA. Dormidina / Doxilamina: Actúa sobre el receptor GABA, puede tener acción hipnótica. Ejemplos: Zolpidem, Antihistamínicos, Melatonina.
3. FÁRMACOS USADOS EN LA ENFERMEDAD DEL PARKINSON. El Parkinson es una patología que cursa con alteraciones progresivas de las sinapsis de la sustancia negra del cuerpo estriado y de los ganglios basales del cerebro y se caracteriza por disminución del Nt dopamina (DA), lo que rompe el equilibrio entre acetilcona/dopamina, esencial para el control de la función motora voluntaria. WUOLAH Reservados todos los derechos. No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad. AV AMRO