Farmacodinamia en el adulto mayor: alteraciones y manejo farmacológico

Introducción a la Farmacodinamia

Farmacodinamia: describe la acción que realiza un fármaco sobre quien lo recibe, es el estudio detallado de la forma en que actúan los fármacos.

Estudios farmacodinámicos: métodos cuantitativos y análisis matemáticos para comparar los efectos de los fármacos y asegurar una descripción exacta y completa de ellos.

Farmacodinamia en el Adulto Mayor

En el adulto mayor, estos efectos pueden alterarse significativamente debido a los cambios propios del envejecimiento, lo cual modifica la respuesta a los medicamentos, aumentando el riesgo de efectos adversos y toxicidad.

El envejecimiento implica modificaciones en la función celular, la sensibilidad de los receptores y la homeostasis del organismo. Estos cambios pueden alterar la respuesta farmacológica, incluso cuando la farmacocinética (absorción, distribución, metabolismo y excreción) se mantiene estable.

Alteraciones de Receptores Beta Adrenérgicos

Estos modelos descriptivos han evolucionado a partir de la teoría del receptor larmacológico. En la actualidad se han documentado cambios signihcativos con el envejecimiento en algunos sistemas receptores a nivel autonómico.

• Disminución del número de receptores adrenérgicos B1, en el miocardio,
• Defectos en el acoplamiento del receptor adrenérgico B con las proteínas G y la transducción de la señal subsecuente.
• Esta disminución de la respuesta adrenérgica B durante la vejez contribuye a las alteraciones de las respuestas presoras a los cambios posturales, al estrés y la hipovolemia, lo que resulta en cuadros de hipotensión.

Implicaciones Clínicas en el Adulto Mayor

• Evitar fármacos con propiedades anticolinérgicas y depresores del SNC.
• Ajustar dosis de anticoagulantes como warfarina debido a mayor sensibilidad.
• Considerar alteraciones en la absorción de vitamina K y otros factores de coagulación.

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Cambios Farmacodinámicos y Consecuencias

Cambios en la Distribución Corporal

Disminución de la vista, audición y gusto. Memoria alterada.

Cumplimiento deficiente en el tratamiento.

Distribución corporal con menos cantidad de agua y músculo y más grasa.

Mayor e inmediato depósito de fármacos liposolubles, con liberación errática ulterior o en su caso masivo con un periodo de desnutrición.

Cambios en la Absorción

Sensibilidad pobre, deglución alterada, peristaltismo esofágico ineficaz. Jugos gástricos disminuidos, PH alcalino, motilidad alterada, mecanismos de transporte activo debilitados y flujo esplácnico menor.

Absorción difícil, lenta e impredecible.

Cambios Farmacodinámicos y Consecuencias Adicionales

Metabolismo y Excreción

Disminución de la actividad de los sistemas enzimáticos de metabolismo intrahepático y de las funciones de excreción.

Biotransformación alterada. Excreción hepática retardada.

.

Albúmina circulante disponible disminuida.

Mayor cantidad de fármaco libre activo, con mayor probabilidad de efectos adversos.

Flujo renal menor, filtración glomerular menos eficaz.

Excreción urinaria retardada y aumento de nefrotoxicidad.

Sensibilidad de Receptores

Receptores disminuidos pero con sensibilidad aumentada o disminuida.

Acción farmacológica alterada. Repercusión general impredecible.

Reacciones Adversas a Fármacos

Respuesta perjudicial e indeseable a un fármaco, las más de las veces a dosis terapéuticas.

Idiosincrasia: respuesta poco ordinaria a una dosis habitual

Hipersensibilidad: grupo de síntomas y signos resultante de una reacción inmunitaria a una dosis estándar.al law

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Interacciones Farmacológicas y Polifarmacia

Interacciones farmacológicas: modificaciones del efecto deun fármaco resultante de su uso concomitante con algún otro.

Polifarmacia: uso excesivo, innecesario e inadecuado de una sustancia.

Estas interacciones pueden resultar tanto en el aumento como en la disminución del efecto de uno o varios de los fármacos prescritos y corresponden a una significativa proporción de estos efectos adversos.

Riesgo de Reacciones Adversas en la Vejez

Riesgo del doble o triple de la posibilidad de presentar reacciones adversas a los fármacos en la vejez vs px más jóvenes.

Puede explicarse por dos grandes factores: a ) aumento del número de fármacos que consume el individuo anciano (polifarmacia) b ) mayor sensibilidad a los medicamentos, de acuerdo con los cambios farmacocinéticos y farmacodinámicos que se producen.

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MMuchas de estas reacciones adversas son de tipo yatrógeno, debido a lo siguiente:

• Elección inapropiada o dosificación y horarios incorrectos del fármaco.
• Inadecuado control del paciente o poca cooperación de éste.
• Falla para notar las reacciones adversas, tanto por el paciente como por el médico.

Reacciones a Fármacos Psicotrópicos

Fármacos psicotrópicos Empeoramiento del estado mental, caídas, deshidratación, hipotensión ortostática, signos extrapiramidales y discinesia tardía.

Benzodiazepinas Sólo deben considerarse las que producen menos metabolitos activos

Antidepresivos o antipsicóticos, Deben elegirse los de mínimos efectos anticolinérgicos.

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Fármacos Cardiovasculares

Farmacos cardiovasculares

• Primera elección: Antagonistas de los canales de calcio e IECA.
• Diuréticos: útiles, pero requieren control estricto para evitar desequilibrios electrolíticos.
• Digoxina: ya no es de uso general en insuficiencia cardiaca, requiere monitoreo por sus cambios en la sensibilidad del receptor al igual que diferencias en organos blancos del farmaco.

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Fármacos AINES

Farmacos AINES

• Riesgos gastrointestinales: gastritis, úlceras, hemorragias.
• Efectos renales: pueden ser reversibles, pero requieren vigilancia.
• Impacto cardiovascular: retención de líquidos, edema pulmonar en insuficiencia cardíaca.

Criterios para una Prescripción Segura (Beers)

Beers se consideran tres grupos

Primero: las sustancias que deben evitarse (p. ej., barbitúricos)

Segundo: los fármacos que rara vez están indicados (p. ej., diazepam)

Tercero las medicaciones con indicaciones específicas que a menudo se administran de modo inadecuado (p. ej., oxibutina).

Criterios para una Prescripción Segura y Polifarmacia

Beers se consideran tres grupos

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25% de los ancianos reciben medicamentos prohibidos según Beers.

• Polifarmacia sin valoración geriátrica = mayor morbilidad y mortalidad.
• OTROS: ACOVE (Assessing care of vulnerable elderly), STOPP (Screening tool of older person 's prescriptions ) y START (Screening tool to alert doctors for right treatment )25% de los ancianos reciben medicamentos prohibidos según Beers.
• Polifarmacia sin valoración geriátrica = mayor morbilidad y mortalidad.
• OTROS: ACOVE (Assessing care of vulnerable elderly), STOPP (Screening tool of older person 's prescriptions ) y START (Screening tool to alert doctors for right treatment )

Conclusiones

• El adulto mayor tiene mayor susceptibilidad a efectos farmacodinámicos.
• Cambios en la sensibilidad, receptores y regulación homeostatica modifican la respuesta a medicamentos.
• Una prescripción adecuada mejora la calidad de vida y reduce riesgos.

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