Moduli di Farmacologia: vie di somministrazione dei farmaci

UNIVERSITÀ DEGLI STUDI DI BRESCIA

FACOLTÀ DI MEDICINA E CHIRURGIA

CORSO DI LAUREA IN TPALL MODULI FARMACOLOGIA/PRIMO SOCCORSO A.A. 2024/2025

UNIVEI · BRIXIA UNIVERSITÀ DEGLI STUDI DI BRESCIA

DOCENTE

• Prof.ssa Sara Anna Bonini

PROGRAMMA

• Farmacocinetica: vie di somministrazione, assorbimento, distribuzione, metabolismo, eliminazione dei farmaci. Concetti di biodisponibilità, emivita
• Farmacodinamica: siti d'azione dei farmaci; recettori e sistemi di trasduzione del segnale; relazione dose-effetto; concetti di potenza ed efficacia dei farmaci, agonismo e antagonismo, desensitizzazione e ipersensitività, indice terapeutico
• Sviluppo dei farmaci
• Farmacologia genere-specifica
• Neuropsicofarmacologia: farmaci antiepilettici; farmaci antipsicotici
• Neuropsicofarmacologia: benzodiazepine; farmaci antidepressivi
• Neuropsicofarmacologia: sostanze d'abuso; Cannabis
• Terapia del dolore: FANS ed oppioidi
• Cenni di tossicologia

BIBLIOGRAFIA

• Testi consigliati: «Le basi della farmacologia» Autori: K. Whalen. IV Edizione Italiana, 2025. Ed. Zanichelli

Karen L. Whalen Con la collaborazione di Sarah M. Lerchenfeldt e Chris R. Giordano Le basi della farmacologia Quarta edizione italiana FARMACOLOGIA ZANICHELLI

CALENDARIO

12/03/2025 11-13 Farmacocinetica I (assorbimento e distribuzione) 13/03/2025 9-11 Farmacocinetica II (metabolismo ed eliminazione) 25/03/2025 9-11 Farmacodinamica 28/03/2025 9-11 Sviluppo dei farmaci 1/04/2025 9-11 Farmacologia genere-specifica 7/04/2025 11-13 Farmaci per la terapia del dolore I 11/04/2025 11-13 Farmaci per la terapia del dolore II 28/04/2025 11-13 Ipnoinduttori, BDZ e farmaci antidepressivi 30/04/2025 11-13 Farmaci antipsicotici e farmaci antiepilettici 6/05/2025 9-11 Cannabis 9/05/2025 16-18 Sostanze d'abuso 12/05/2025 11-13 Introduzione alla Tossicologia

FARMACOLOGIA: Definizione

FARMACOLOGIA: dal greco pharmakon, che vuol dire "rimedio, medicina" ma anche «veleno» è la scienza che studia i farmaci e le interazioni reciproche tra questi e gli organismi viventi. Il farmaco (principio attivo) è una sostanza in grado, attraverso le sue proprietà chimiche o fisiche, di indurre variazioni funzionali nell'organismo.

• Somministrato a dosi opportune, determina variazioni funzionali utili in senso terapeutico, profilattico o diagnostico.
• Se la sostanza causa variazioni dannose per l'organismo, è un veleno o tossico.
• Un farmaco può divenire tossico se impiegato a dosi elevate o in particolari condizioni fisiopatologiche. Non esiste un vero e proprio confine fra i termini medicinale e veleno in quanto la maggior parte dei medicinali diventano veleni a dosaggi eccessivi; numerosi e variabili fattori quali l'età, l'assetto genetico ed eventuali condizioni patologiche possono rendere tossico un medicinale anche alle normali dosi terapeutiche

Origine delle Sostanze nei Farmaci

Origine Naturale

L'origine delle sostanze impiegate nei farmaci può essere: Naturale quando il principio attivo si trova in natura e può essere ricavata con procedimenti vari di estrazione, purificazione e standardizzazione Marijuana Salice Spirea ulmaria Digitalis purpurea

Origine Sintetica o Semisintetica

Sintetica o semisintetica Quando il principio attivo presente o meno in natura, viene prodotto totalmente con metodi chimici (diazepam) o parzialmente con metodi chimici, partendo da una molecola già presente in natura (ampicillina) Acido 6-amminopenicillanico 0 S .CH, Radicale condensato al gruppo aminico CH-C-NH-CH-CH C 1 1 | CH, CH - COOH Penicillina G C-N Attività elevata nei confronti della maggior parte dei batteri Gram-positivi, scarsa contro i Gram-negativi; distrutta in ambiente acido e dalla penicillasi Le penicillasi attaccano in questo punto l'anello 8-lattamico Penicillina V -0-CH-C- Maggiormente acido-resistente rispetto alla penicillina G 0 Ampicillina -CH-C- Attiva contro i batteri Gram-positivi e i Gram-negativi; stabile agli acidi NH Carbenicillina CH-C- COONa Attiva contro batteri Gram-negativi quali Pseudomonas e Proteus; stabile agli acidi; non evidenzia un buon assorbimento da parte dell'intestino tenue OCH O c- Penicillasi-resistente, ma meno attiva rispetto alla penicillina G; acido-labile OCH, Ticarcillina O=0 CH-C- 1 COONa S Esempi di penicilline prodotte per fermentazione (penicillina G e V) e per via semisintetica Le catene laterali possono essere introdotte in due modi: a) Per via biologica (penicilline naturali) - in questo casi si aggiunge al terreno di coltura un precursore corrispondente al radicale (gruppo prostetico) da condensare al gruppo aminico. b) Per via chimica (penicilline semisintetiche) - Meticillina Analoga alla carbenicilina, ma più attiva contro Pseudomonas O=0 0

Effetti Collaterali dei Farmaci

La maggior parte dei farmaci, anche quando somministrati a dosi terapeutiche, presenta effetti collaterali più o meno rilevanti, dovuti all'intrinseco meccanismo d'azione del farmaco stesso OGNI farmaco deve essere impiegato con accortezza e cautela, sia esso un medicinale su ricetta medica, un farmaco di automedicazione o un rimedio fitoterapico

FARMACOCINETICA

• La FARMACOCINETICA si occupa di studiare l'andamento nel tempo della concentrazione di farmaco all'interno dell'organismo
• La conoscenza dei principi della farmacocinetica è utile per determinare il regime terapeutico ottimale: quanto farmaco somministrare, per quale via e con quale frequenza.
• Lo scopo è quello di limitare gli errori, in eccesso o in difetto, responsabili di possibili effetti tossici o di ineffic acia terapeutica.

Fasi della Farmacocinetica

La farmacocinetica, dal punto di vista concettuale, può essere distinta in tre fasi ASSORBIMENTO plasma tessuti libero == legato legato __ libero metaboliti DISTRIBUZIONE biotrasformazione escrezione METABOLISMO E ELIMINAZIONE

FORMA FARMACEUTICA

Si definisce forma farmaceutica la forma sotto cui si presenta ogni tipologia di prodotto farmaceutico, sia esso medicinale o non medicinale. Le forme farmaceutiche possono essere composte da una o più molecole, principi attivi farmaceutici, ed eccipienti. Le forme farmaceutiche possono essere classificate a seconda della loro forma fisica in:

• forme farmaceutiche solide (compresse, pillole, capsule rigide, polveri, granulati, farmaci suppositori)
• forme farmaceutiche semisolide (gel, unguenti, lubrificanti, paste)
• forme farmaceutiche liquide (sciroppi, fiale, gocce, colliri)
• forme farmaceutiche gassose (areosol) A seconda della via di somministrazione le forme farmaceutiche si possono dividere in:
• orali (soluzioni, emulsioni, sospensioni, polveri, granulati, capsule, compresse)
• topiche (soluzioni, emulsioni, pomate, unguenti, lozioni, polveri)
• parenterali (soluzioni, emulsioni, sospensioni, impianti)
• rettali (soluzioni, emulsioni, supposte, pomate, polveri)
• oftalmiche, vaginali, inalatorie, ecc.

Classificazione per Tempo di Rilascio

Se si considera il tempo di rilascio si possono classificare le forme farmaceutiche in:

• convenzionali a rilascio immediato
• rilascio modificato, dove il principio attivo viene rilasciato in maniera differente rispetto alla forma farmaceutica convenzionale corrispondente, che può essere in maniera prolungata, ritardata o ripetuta. Infine si distinguono le forme farmaceutiche:
• a singola dose, o predosate;
• multidose, che devono essere dosate dal paziente mediante appositi misurini o contagocce (es. sciroppi, colliri, ... ).

Vie di Somministrazione

Oculare Auricolare Nasale Parenterale: EV, IM, SC Inalatoria Orale Sublinguale Buccale Cerotto transdermico Topica Epidurale - Rettale o- vaginale Vie di somministrazione sistemiche enterali e parenterali Via di somministrazione topica Vie di somministrazione topiche con parziale assorbimento sistemico Whalen, Le Basi della Farmacologia, 2020, Zanichelli

VIE DI SOMMINISTRAZIONE PARENTERALI

VIE DI SOMMINISTRAZIONE PARENTERALI

• Sistemiche (endovena, intramuscolare, sottocutanea)
• Distrettuale (d'organo: inalatoria, intratecale, intramidollare; infiltrazione)
• Topica (transcutanea, transmucosa) ENTERALI
• Orale
• Sublinguale
• Rettale

Vantaggi e Svantaggi delle Vie Parenterali

VIE DI SOMMINISTRAZIONE PARENTERALI VANTAGGI SVANTAGGI ENDOVENA

• 100% assorbimento
• effetti immediati
• utilizzata in emergenza
• possono essere iniettati grossi volumi
• si possono somministrare sostanze irritanti diluite (KCl)
• aumentato rischio di effetti collaterali
• l'infusione deve essere lenta
• non utilizzabile per sostanze oleose o insolubili INTRAMUSCOLO
• assorbimento rapido per le soluzioni acquose
• si possono utilizzare volumi moderati
• non utilizzabile se il pz. è in terapia con anticoagulanti
• lento e prolungato per le preparazioni a lento rilascio
• si utilizza per somministrare sostanze oleose
• dolore o necrosi (rara) utilizzando sostanze irritanti SOTTOCUTANEA
• assorbimento rapido per le soluzioni acquose
• è utilizzata per soluzioni insolubili e per l'impianto di pellet solidi
• non utilizzabile per grossi volumi
• lento e prolungato per le preparazioni a lento rilascio
• dolore o necrosi (rara) utilizzando sostanze irritanti Altre vie parenterali sono definite: VIE D'ORGANO

Vantaggi e Svantaggi delle Vie Enterali

VIE DI SOMMINISTRAZIONE ENTERALI VANTAGGI SVANTAGGI PER OS

• assorbimento variabile, che dipende da molti fattori
• gli effetti compaiono dopo almeno 45-60 minuti
• è la via più economica e più sicura
• possibilità di utilizzo di PREPARAZIONI RETARD
• l'assorbimento incompleto può non permettere il raggiungimento della concentrazione minima efficace
• effetto di primo passaggio
• assorbimento variabile e incompleto
• ha una latenza d'azione minore rispetto alla via per os
• parziale effetto di primo passaggio SUBLINGUALE
• assorbimento rapido
• l'effetto compare dopo pochi minuti
• utilizzata in emergenza .evita l'effetto di primo passaggio
• corretta assunzione del farmaco
• aumentato rischio di effetti collaterali RETTALE
• il pz deve essere sveglio e collaborante

Altre Vie di Somministrazione

Altre vie di somministrazione abbastanza utilizzate sono: VIA TRANSCUTANEA: strato inerte soluzione di farmaco adesivo membrana di controllo della velocità pelle VIA TRANSMUCOSA

ASSORBIMENTO DEI FARMACI

cioè il processo per mezzo del quale un farmaco passa dal sito di somministrazione al plasma Quando un farmaco viene somministrato attraverso una via che non sia l'iniezione diretta endovena deve attraversare una barriera cellulare rappresentata dalla cute o dalle mucose, che sono costituite da un epitelio superficiale e un tessuto connettivo e/o muscolare sottostante