Farmacocinética: ramas, mecanismos de acción y estudio de fármacos

Farmacocinética

TEMA 1 FARMACOCINÉTICA Farmacología, Anestesia y Reanimación Dra. Cristina López-Anguas Sánchez Grado en Odontología

Administración Distribución Metabolismo y excreción Droga administrada Droga en la circulación sistémica Droga en el sitio de acción

Administración Distribución Metabolismo y excreción Droga administrada Droga en la circulación sistémica Droga en el sitio de acción

Administración Distribución Metabolismo y excreción Droga administrada Droga en la circulación sistémica Droga en el sitio de acciónUCAM UCAM

Índice de Contenidos

ÍNDICE CONTENIDOS

1. Concepto de Farmacología
2. Ramas de la Farmacología
3. Farmacocinética
   1. Mecanismos de transporte
   2. LADME
      1. Liberación
      2. Absorción
      3. Distribución
      4. Metabolismo
      5. Excreción

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Concepto de Farmacología

1. Concepto de Farmacología "Es el estudio de los efectos de las sustancias químicas sobre las funciones de los organismos vivos“ Fármaco o principio activo es toda sustancia pura, químicamente definida, extraída de fuentes naturales, sintéticas o semisintéticas, dotada de una acción biológica que puede o no ser aprovechada por sus efectos terapéuticos NH2 HO- NH 0 -S -N. O OH - O Amoxicilina 3UCAM

Medicamento y Excipientes

Medicamento Toda sustancia o combinación de sustancias que se presente como poseedora de propiedades para el tratamiento o prevención de enfermedades en seres humanos, o en animales. 844035.1 Frenadol comprimidos efervescentes Paracetamol, Clorfenamina, Dextrometorfano Alivio sintomático de los catarros y gripes que cursan con: Dolor leve Tos improductiva (tos irritativa, tos nerviosa) Vía oral o moderado Secreción nasal Fiebre Para adultos y adolescentes a partir de 12 años. 10 Comprimidos efervescentes · Excipiente, es aquella materia que incluida en las formas galenicas, se añade a las sustancias medicinales o a sus asociaciones para servirles de vehículo, posibilitar su preparación y estabilidad, modificar sus propiedades organolepticas o determinar las propiedades físico-químicas del medicamento y su biodisponibilidad · Materia prima, es toda sustancia activa o inactiva, empleada en la fabricación de un medicamento ya permanezca inalterada, se modifique o desaparezca en el transcurso del proceso · Forma farmaceutica, es la disposición individualizada a que se adaptan las sustancias medicinales y excipientes para constituir un medicamento 4UCAM

Aspectos de la Farmacología

La farmacología comprende todos los aspectos relacionados con :

• Origen
• Síntesis
• Propiedades físicas y químicas
• Mecanismos de acción
• Efectos farmacológicos
• Indicaciones terapéuticas
• Formas de administración
• Efectos tóxicos
• Interacciones

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Ramas de la Farmacología

2. Ramas de la Farmacología

Farmacocinética: Efectos del Organismo sobre el Fármaco

A. Farmacocinética "efectos del organismo sobre el fármaco" Contempla los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos. LADME Estos procesos, junto con la dosis son los responsables de la concentración del fármaco en su sitio de acción y por tanto de sus efectos en función del tiempo

Farmacodinamia: Efectos del Fármaco sobre el Organismo

B. Farmacodinamia "efectos del farmaco sobre el organismo" v Su objetivo es conocer la interacción del farmaco a nivel molecular y las consecuencias de dicha interacción en las células, los sistemas y los procesos de regulación > LADME O> 6UCAM

Farmacognosia: Identificación de Sustancias Naturales

C. Farmacognosia Se encarga de la identificación de sustancias, generalmente de origen vegetal, con actividad farmacológica. Estudia:

• El origen
• Morfología
• Histología
• Composición química
• Propiedades físicas y organolepticas
• Mecanismos de acción
• Uso de las drogas de origen vegetal

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Tecnología Farmacéutica: Preparación de Fármacos

D. Tecnología Farmacéutica Es la aplicación del conocimiento científico o la tecnología a la farmacia, la farmacología y la industria farmacéutica. Estudia la preparación de fármacos para su uso terapéutico en forma de medicamentos. 8UCAM

Toxicología: Efectos Nocivos de los Fármacos

E. Toxicología Estudia los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos, así como los mecanismos y las circunstancias que favorecen su aparición. Desde el punto de vista del medicamento, la toxicología se contempla como patología iatrógena que estudia las reacciones adversas y las enfermedades producidas por los medicamentos, tanto si se emplean con fines estrictamente terapéuticos como con fines suicidas 9UCAM

Farmacogenética y Farmacogenómica

F. Farmacogenética Consiste en el estudio de las influencias genéticas en la respuesta a los fármacos Farmacogenómica Este nombre de reciente acuñación se solapa con la farmacogenética y describe el uso de la información genética para elegir el tratamiento farmacológico más indicado en cada caso. Se basa en la suposición de que es posible predecir la respuesta de los diferentes individuos a los fármacos si se conoce su configuración genética. Your DNA Affects Your Response to Drugs DNA Test Safe, effective Safe, not effective Unsafe, not effective Unsafe, effective https://www.google.es/search?q=pharmacogenetics&sxsrf=ALekkDOSMbVwNMPHjsgCy3SGEI40DaDwLA: 159468265679&source=Inm&tbm=isch& sa=X&ved=2ahUKEwiZkLj009brAhXDBGMBHITaAPIQ_AUGAnoECBUQBA& biw=1280&bih=530&dpr=1.5#imgrc=8hkwr4aDd56yoM 10UCAM

Biotecnología en el Ámbito Biomédico

G. Biotecnología Originalmente consistía en la producción de fármacos u otros productos útiles por medios biológicos (p. ej., la síntesis de antibióticos a partir de microorganismos o la producción de anticuerpos monoclonales). V Actualmente, dentro del ámbito biomédico, la biotecnología se refiere fundamentalmente al uso de la tecnología del ADN recombinante para una gran variedad de cometidos, como la fabricación de proteínas terapéuticas, el diagnóstico, la genotipificación, la obtención de animales transgénicos, etc Biodiesel 11UCAM

Farmacoepidemiología: Impacto de Fármacos en Poblaciones

H. Farmacoepidemiología Estudia el impacto de los fármacos en cuanto a sus efectos beneficiosos y adversos en grandes poblaciones humanas, utilizando el método epidemiológico. Abarca tanto la actividad de la farmacovigilancia como todo el entorno de la utilización de los medicamentos: distribución prescripción, uso, consecuencias sanitarias, sociales y económicas. Objetivos: estudio y control de la seguridad de los medicamentos http:/www.bing.com/images/watch?view-detailv2&ciderNCB04-268id=198854DC8347905065108438CA67BBC160078CAE8thid-DIP.rMCB042 _: XKtyder6HBKAH 868mediaurl=http:/3820%2Fww.ceb.med.upon.edu2Faites26default/files 12UCAM

Farmacoeconomía: Coste de los Medicamentos

Y. Farmacoeconomía v Estudia el coste de los medicamentos, en cuanto a su desarrollo, fabricación, comercialización, impacto económico presupuestario estatal y también en relación con el coste que representa la enfermedad. v Un mayor gasto en medicamentos no siempre acarrea una mejora de la salud de la población. https://www.google.es/search?q=pharmacoeconomics&sxsrf=ALEKk03VSXIbDVO_35DOqCbw1x4TfNQliw: 1599481008912& source=Inms&tbm=isch& sa=X&ved=2ahUKE wjxuvGKg9frAhVRRBoKHcuMAbEQ_AUoAXoECBsQAw&biw=1280&bih=530&dpr=1.Sttimgrc=>WUJhWR5vwlikM 13UCAM

Farmacocinética: Movimiento de Fármacos

3. Farmacocinética. · La farmacocinética estudia el movimiento de los fármacos en el organismo y permite conocer su concentración en la biofase, en función de la dosis y del tiempo transcurrido desde su administración. · El fármaco estará en condiciones de interactuar con sus receptores para ejerecer su efecto biológico ( ya sea terapéutico o tóxico) cuando alcanza la biofase. · La farmacocinética explica los cambios en la concentración del fármaco a medida que transcurre el tiempo dentro del organismo. La concentración de un fármaco que se alcanza en su lugar de acción es la consecuencia de los siguientes procesos (LADME): Liberación Absorción Distribución Metabolismo Excreción 14UCAM

Curva Concentración Plasmática vs. Tiempo

Curva Concentración plasmática de un fármaco vs tiempo CHIT Concentración plasmatica IE CME AUC Tmt TE Tiempo PL 15UCAM

Parámetros Farmacocinéticos Clave

· Concentración mínima eficaz (CME): aquella por encima de la cual suele observarse el efecto terapéutico. Esta concentración puede variar en intensidad y puede tener un «techo». · Concentración mínima tóxica (CMT): aquella por encima de la cual suelen observarse efectos tóxicos. · Margen terapéutico: El cociente entre la CMT y la CME define el margen terapéutico del fármaco: cuanto mayor sea este márgen, más fácil será conseguir efectos terapéuticos sin producir efectos tóxicos. · Período de latencia (PL): tiempo que transcurre desde la administración del fármaco hasta el comienzo del efecto farmacológico, es decir, hasta que la concentración plasmática alcanza la CME. · Intensidad del efecto (IE): para muchos fármacos guarda relación con la concentración máxima que se alcance, pero la concentración en los tejidos puede variar en función de la unión a las proteínas del plasma, el flujo sanguíneo regional o la afinidad del fármaco por un determinado tejido. · Duración de la acción (TE): también llamado tiempo eficaz, es el tiempo transcurrido entre el momento en que se alcanza la CME y el momento en que desciende por debajo de ésta. · Área bajo la curva de niveles plasmáticos (AUC): Es una medida de la cantidad de fármaco que llega a la sangre. 16UCAM

Absorción, Distribución y Eliminación de Fármacos

Distribution Drug concentration Absorption Metabolism and elimination Lag Time · Por lo general, la absorción del fármaco es más rápida que la eliminación. · A medida que el fármaco se absorbe en la circulación sistémica, se distribuye a todos los tejidos del cuerpo y también se elimina simultáneamente. · La eliminación de un fármaco puede proceder por excreción, biotransformación o una combinación de ambas. 17UCAM

Variabilidad en la Respuesta a Fármacos

La administración de la misma dosis de un farmaco a un grupo de pacientes produce el efecto esperado en la mayoría de ellos, pero en algunos pacientes resulta ineficaz y en otros se observan efectos tóxicos. Esta variabilidad en la respuesta a los fármacos depende principalmente de: 1. Factores farmacocinéticos que alteran los procesos de absorción, distribución y eliminación y, por lo tanto, la relación entre la dosis que se administra y las concentraciones plasmáticas que se alcanzan. 2. Factores farmacodinámicos que alteran la sensibilidad del organismo al fármaco y, por lo tanto, la relación entre las concentraciones plasmáticas y los efectos. Los factores más importantes son los siguientes: a) Factores genéticos y ambientales, como el patrón genético, los hábitos dietéticos, la ingesta de alcohol o el hábito de fumar. b) Factores fisiológicos, como la edad y el embarazo. Son particularmente importantes las diferencias entre el niño, el adulto y el anciano. c) Factores patológicos, como la existencia de alteraciones de la función renal, hepática o cardíaca. d) Factores iatrógenos, es decir, las interacciones entre fármacos administrados de forma simultánea que puedan alterar la respuesta. 18