Fármacos Analgésicos Opioides-narcóticos: clasificación y escala OMS

Escala de intensidad del dolor

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Fármacos Analgésicos Opioides-Narcóticos

Introducción al control del dolor

• El control del dolor es una de las prioridades terapéuticas más importantes.
• El dolor es un síntoma que acompaña a la mayoría de las enfermedades. Su utilidad es ser conscientes de que hay un proceso patológico en marcha. Por sí mismo, no ha de evaluarse como positivo o negativo.
• El dolor es un mecanismo protector o defensivo.
• El dolor agudo equivale a alarma. Por su parte, el dolor crónico no tiene el mismo significado de alerta y suele equivaler a la cronicidad de un proceso patológico de base.
• Hay que distinguir entre dolor objetivo, como sensación de dolor en sí, y dolor subjetivo (dificulta su valoración), como el sufrimiento producido al evocar las experiencias dolorosas previas. Si el individuo está deprimido, aislado o con ansiedad, suele aumentar la intensidad del dolor.

Tipos de dolor según duración y patogenia

Agudo Dolor de comienzo brusco que habitualmente disminuye cuando se trata y suele permanecer durante un periodo menor de 6 meses. Ej: perforación de víscera hueca Crónico Dolor persistente o recurrente que es a menudo difícil de tratar. Incluye cualquier tipo de dolor que dure más de 6 meses, dolor que dure más de un mes tras la recuperación de una lesión aguda o dolor que acompañe a una lesión tisular que no sana. Ej: paciente con cáncer

Neuropático Está producido por estímulo directo del sistema nervioso central o por lesión de vías nerviosas periféricas. Ej: compresión medular

Según su patogenia Nociceptivo Este tipo de dolor es el más frecuente y se divide en somático y visceral que, detallaremos a continuación Psicógeno Interviene el ambiente psico-social que rodea al individuo. Ej: experiencias o miedos que pueden iniciar o empeorar el dolor

Dolor según localización

Según su localización Somático Se produce por la excitación anormal de nociceptores somáticos superficiales o profundos. Es un dolor localizado, punzante y que se irradia siguiendo trayectos nerviosos. Tto: AINEs. Ej: dolor óseo producido por metástasis visceral Se produce por la excitación anormal de nocioceptores viscerales. Este dolor se localiza mal, es continuo y profundo. Asimismo, puede irradiarse a zonas alejadas al lugar donde se originó. Frecuentemente se acompaña de síntomas neurovegetativos. Ttº: Este dolor responde bien a Opioides. Ej: dolores tipo cólico

Dolor según duración y evolución

Continuo Persistente a lo largo del día y no desaparece Según su duración/ evoluciónSegún el curso Irrupto Exacerbación transitoria del dolor en pacientes bien controlados con dolor de fondo estable. El dolor incidental es un subtipo del dolor irruptivo inducido por el movimiento o alguna acción voluntaria del paciente.

Dolor según intensidad

Leve Interfiere con las actividades habituales. Precisa tratamiento con opioides menores Según la intensidad Moderado Interfiere con las actividades habituales. Precisa tratamiento con opioides menores Severo Interfiere con el descanso. Precisa opioides mayores

Escala Analgésica de la OMS

Aplicada universalmente, con su uso se consigue un elevado porcentaje de alivio del dolor. Se trata de una estrategia terapéutica en la que dependiendo de la intensidad del dolor se pasa de un escalón a otro.

Normas de uso de la escala analgésica

• La cuantificación de la intensidad del dolor es esencial en el manejo y seguimiento del dolor. Generalmente se utilizan escalas unidimensionales como la escala verbal numérica o la escala visual analógica (EVA).
• La subida de escalón depende del fallo del escalón anterior.

1. En primer lugar, se prescriben los analgésicos del primer escalón. Si no mejora, se pasará a los analgésicos del segundo escalón, combinados con los del primer escalón más algún coadyuvante si es necesario. Si no mejora el paciente, se iniciarán los opioides potentes, combinados con los del primer escalón, con el coadyuvante si es necesario.
2. Si hay fallo en un escalón, el intercambio entre fármacos del mismo escalón puede no mejorar la analgesia (excepto en el escalón 3).
3. Si el segundo escalón no es eficaz, no demorar la subida al tercer escalón.
4. La prescripción de co-analgésicos se basa en la causa del dolor y se deben mantener cuando se sube de escalón.

• No mezclar los opioides débiles con los potentes.
• Prescribir cobertura analgésica del dolor irruptivo

Escalones de la escala analgésica

TERCER ESCALÓN Dolor severo (EVA 7-10) Opioides potentes SEGUNDO ESCALÓN Dolor moderado (EVA 5-6) · Fentanilo · Oxicodona Opioides débiles · Metadona · Codeina · Tramadol · Hidromorfona Analgésicos no opioides · AINE · Paracetamol · Metamizol Pueden asociarse los fármacos de primer escalón en determinadas ocasiones Pueden usarse coadyuvantes en cualquier escalón según la situación clínica y causa específica del dolor I · Buprenorfina · Tapentadol PRIMERA ESCALÓN Dolor leve (EVA 1-4) · MorfinaESCALA ANALGÉSICA

Táctica del ascensor terapéutico

En función de la intensidad del dolor se recomienda la táctica del ascensor terapéutico, empezando el tratamiento directamente por el escalón que más se adecue al tratamiento del mismo.

• El objetivo de este sistema es la inmediatez en la respuesta y control del dolor, utilizándose un modelo de clasificación y uso de analgésicos en función del grado del dolor y su etiología, así como la importancia de la evaluación continuada mediante la EVA y la alerta que debe producirnos cualquier paciente con EVA mayor a 5.

Algunos autores proponen añadir un cuarto escalon en caso de persistencia del dolor a pesar de su uso correcto, incluido el uso de la vía subcutánea y de los adyuvantes, y comprendería técnicas instrumentales, como la administración epidural de opioides, bloqueos simpáticos y otras técnicas de analgesia quirúrgica 7

Fármacos coadyuvantes

• Son fármacos cuya principal acción no es analgésica, pero funcionan como analgésicos en algunos tipos de dolor. Se administran junto con los analgésicos para: · Potenciar el efecto de los analgésicos, habitualmente de los opioides, para disminuir su dosis, o en cuadro de dolor complejos. · Tratar sus efectos secundarios. · Tratar otros síntomas asociados con el dolor.

Principales coadyuvantes

• Corticoides (Dexametasona)
• Antidepresivos. · Tricíclicos: Amitriptilina, Imipramina. · Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN): -> Duloxetina > Venlafaxina. · Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: > Fluoxetina -> Paroxetina -> Sertralina, -> Citalopram, -> Escitalopram. -> Trazodona. Anticonvulsivantes: > Carbamazepina -> Gabapentina -> Pregabalina
• Relajantes musculares (Metocarbamol, baclofeno)
• Benzodiazepinas.

Tabla II: Escala analgésica de la O.M.S.

TABLA II Escala analgésica de la O.M.S. Escalón IV Escalón III Escalón II Escalón | Opioides débiles Opioides potentes + Coanalgésicos Métodos Invasivos ± Analgésicos no opioides Coanalgésicos Coanalgésicos ± Escalón 1 14 Escalón Paracetamol AINE Metamizol Codeina Tramadol Morfina Oxicodona Fentanilo Metadona Buprenorfina Coanalgésicos

Péptidos Opioides Endógenos

• Los opioides endógenos son péptidos denominados, genericamente, ENDORFINAS y se sintetizan por el propio organismo con funciones fisiológicas determinadas.
• Existen tres familias de péptidos opioides endógenos: · Encefalinas · Dinorfinas · Beta-endorfinas.
• Estos peptidos se unen a los receptores opioides (que se describen a continuación. Las funciones que desencadenan se irán viendo a lo largo de este capítulo.)
• Las tres clases principales de receptores opioides en el organismo se denominan mu, delta y kappa.
• Son receptores sobre los que actuan tanto los peptidos opioides endógenos como los exógenos (MEDICAMENTOS). Cada opioide puede actuar sobre varios receptores, pero suelen tener, en general, mayor afinidad por uno de ellos.
• Se ha demostrado que cada clase de receptor tiene una distribución única dentro del cerebro y de la médula espinal. El receptor mas relacionado con la analgesia es el mu.

Opioides Sintéticos y Antagonistas

Introducción a los analgésicos opioides

Los analgésicos opioides constituyen un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides. Como consecuencia de la activación de estos receptores causan analgesia de elevada intensidad, producida principalmente sobre el SNC. Su representante principal es la morfina, alcaloide pentaciclico existente en el opio, jugo extraído de la adormidera Papaver somniferum. [Se denominó Morphium en honor al dios griego Morfeo, dios del sueño].

Clasificación de opioides según potencia analgésica

Atendiendo a la clasificación de la escala analgésica de la Organización Mundial de la Salud para el tratamiento del dolor de origen neoplásico, los opioides se clasifican segun su potencia analgesica en:

a) Opioides menores: para dolor de intensidad moderada

• Codeína (+tos)
• Dextropropoxifeno
• Tramadol.

b) Opioides mayores: para dolor intenso

• buprenorfina
• Fentanilo
• Metadona (mantenimiento en personas adictas),
• Morfina
• Petidina
• Oxicodona
• Tapentadol
• Hidromorfona
• Pentazocina

Clasificación según su relación con el receptor

a) Agonistas puros: son los opiáceos que se comportan como agonistas muy preferentes mostrando la máxima actividad intrínseca.

• Pertenecen a este grupo: · Agonistas débiles: codeína, tramadol (Adolonta®) · Agonistas fuertes: morfina, fentanilo, metadona, oxicodona, Petidina (Dolantina®), Tapentadol, hidromorfa. dihidrocodeína, heroína.

b) Agonistas parciales: son opiáceos con actividad intrínseca inferior a la de los agonistas puros, de ahí que, en presencia de un agonista puro, puedan comportarse también como antagonistas. El fármaco más característico es la Buprenorfinas (Buprex®, Transtec®).

c) Antagonistas puros: son opiáceos que tienen afinidad por los receptores opioides, pero carecen de actividad intrínseca (no reduce las señales dolorosas). Naloxona (Naloxene®), Naltrexona (Antaxone®, Celupan®).

d) Agonistas-antagonistas mixtos: en sentido estricto son los opioides capaces de actuar sobre más de un tipo de receptor opioide, sobre unos se comportan como agonistas mientras que sobre otros receptores lo hacen como agonistas parciales o incluso como antagonistas en presencia de agonistas puros. El primer fármaco representativo de este grupo fue la nalorfina, que durante muchos años sirvió como antagonista en casos de sobredosificación de opiáceos. En la actualidad son analgésicos de este grupo la Pentazocina (Pentazocina Fides®, Sosegon®).

Medicamentos y recomendaciones de administración

Medicamentos de forma oral

MEDICAMENTO (FORMA ORAL) OBSERVACIONES/RECOMENDACIONES CODEINA Administrar con alimentos para reducir los posibles trastornos gastrointestinales. TRAMADOL Administrar con el estómago vacío (1 hora antes o 2 horas después de las comidas) y con un vaso lleno de agua. Administrar con alimentos si aparecen trastornos gastrointestinales. BUPRENORFINA Los comprimidos no deben ser masticados ni tragados. Administración sublingual. METADONA Administrar con alimentos para reducir los posibles trastornos gastrointestinales. OXICODONA Administrar con alimentos, sin partir ni masticar los comprimidos MORFINA Advertir al paciente que debe de tragarse el farmaco sin masticar. Con o sin alimentos, pero siempre en las mismas condiciones

Tabla 2: Acciones de diferentes opioides

Tabla 2. Acciones de diferentes opioides Potencia Canetmathias Agonistas puros Morfina Son agonistas de receptores u Alta potencia Agonistas paroales Buprenorfina Son agonistas de receptores ji Menor potencia que kos agonistas puros Agonistas antagonistas Puntazocina Su acción principal es sobre receptores « Su eficacia analgésica es menor que la de la morfina Antagonistas puros Naloxona Son antagonntas de todos los tipos de receptores opioides Se utilizan como antidoto en caso de intoxicación por moriscos