Polveri come forma farmaceutica: classificazione e requisiti di qualità

Polveri come forma farmaceutica

POLVERI COME FORMA
FARMACEUTICA

• F.U.IX : " Le forme farmaceutiche in polvere sono costituite da un solo
  medicamento o da una miscela intima di più medicamenti addizionati o no di
  sostanze ausiliarie come i diluenti, i glidanti, i lubrificanti, le sostanze
  colorate autorizzate e, se necessario, gli aromatizzanti.“
• La F.U. XI, con riferimento alla via di somministrazione, distingue i seguenti
  tipi di polvere:
  Polveri per uso orale
  Polveri per applicazione cutanea
  Polveri auricolari
  Polveri nasali
  Polveri per colliri e bagni oculari
  Polveri per preparazioni iniettabili e infusioni
  Polveri per inalazione
  Polveri per soluzioni e sospensioni rettali

Polveri per uso orale

POLVERI PER USO ORALE
Secondo la FU XI le polveri per uso orale "sono preparazioni costituite
da particelle solide, non aggregate, asciutte e di vari gradi di
finezza. Contengono uno o più principi attivi, con o senza eccipienti e, se
necessario, coloranti autorizzati e aromatizzanti. Sono generalmente
somministrate in o con acqua o altro liquido adatto. Possono anche
essere ingerite direttamente. Sono presentate come polveri a dose
unica o multidose".
Le polveri orali multidose richiedono la fornitura di un misurino in grado di dare la
quantità prescritta.
Ogni dose di una polvere a dose unica è racchiusa in un contenitore singolo, per
esempio un sacchetto, una cartina o un flaconcino.
Le polveri orali dispensate a dose unica devono soddisfare il saggio FU per
l'uniformità di massa di preparazioni a dose unica.

Produzione e saggi delle polveri orali

Produzione delle polveri orali

PRODUZIONE
si adottano misure atte a garantire una dimensione
particellare adatta all'uso previsto.

Saggi delle polveri orali

1
SAGGI
Uniformità di contenuto (2.9.6). Se non è
diversamente prescritto o giustificato e autorizzato, le polveri
orali a dose unica con un contenuto in principio attivo
inferiore a 2 mg o inferiore al 2 per cento della massa totale
soddisfano al saggio B per l'uniformità di contenuto per le
preparazioni a dose unica. Se la preparazione ha più di un
principio attivo, la specifica si applica solo a quei principi che
corrispondono alle condizioni sopraccitate.
Uniformità di massa (2.9.5).
· Le polveri orali a dose unica soddisfano al saggio per
l'uniformità di massa di preparazioni a dose unica. Se per tutti
i principi attivi è prescritto il saggio per l'uniformità di
contenuto, il saggio per l'uniformità di massa non è richiesto.

Uniformità di contenuto e massa

Uniformità di contenuto (2.9.6)

Uniformità di contenuto (2.9.6). Se non
diversamente
prescritto 0
giustificato e
autorizzato,
le
unità
con
un contenuto in principio attivo interiore a 2
mg o inferiore al 2 per cento della massa
totale soddisfano al saggio A per l'uniformità di
contenuto per le forme farmaceutiche a dose
unica.
....FU XI: 2.9.6. UNIFORMITA' DI CONTENUTO DELLE FORME FARMACEUTICHE
A DOSE UNICA
Il saggio si basa sulla determinazione dei contenuti individuali di principio attivo in un
numero di unità a dose unica, per verificare se sono compresi entro i limiti stabiliti in
rapporto al contenuto medio del campione ....
Metodo. Prelevare a caso dieci unità di dosaggio e determinare, con un metodo
analitico idoneo, i contenuti individuali in principio attivo in ciascuna di esse ..

Saggio A per uniformità di contenuto

SAGGIO A
Compresse, polveri per uso parenterale e sospensioni per preparazioni iniettabili. La
preparazione soddisfa al saggio se ciascun contenuto individuale e compreso tra l'85 per
cento e il 115 per cento del contenuto medio.
La preparazione non soddisfa al saggio se più di un contenuto individuale è fuori dei limiti
suddetti, o se uno solo di essi e fuori dei limiti compresi tra il 75 per cento e il 125 per
cento del contenuto medio.
Se solo un contenuto individuale è fuori dei limiti compresi tra l'85 per cento e il 115 per
cento, ma è compreso entro i limiti tra il 75 per cento e il 125 per cento, determinare i
contenuti individuali di altre venti unità, prelevate a caso. La preparazione soddisfa al
saggio se non più di uno dei contenuti individuali, delle trenta unità, è fuori dei limiti
compresi tra l'85 per cento e il 115 per cento del contenuto medio e nessuno è fuori dei
limiti compresi tra il 75 per cento e il 125 per cento del contenuto medio.
gozzaI requisiti di uniformità di contenuto sono soddisfatti
se tutti i singoli contenuti sono compresi tra l'85% e il
115% del contenuto medio, ovvero se nessuna unità
presenta uno scarto rispetto al contenuto medio >15 %.
Se tuttavia non più di un'unità presenta uno scarto
rispetto al contenuto medio >15 %, ma comunque non
>25 %, si può procedere titolando altre 20 unità
prelevate a caso.
I requisiti di uniformità di contenuto sono soddisfatti
se, sulle 30 unità complessivamente titolate, non più di
una presenta uno scarto rispetto al contenuto medio
>15% e nessuna >25%.

Variabilità di contenuto e uniformità di massa

Variabilità di contenuto per singola unità
somma di due diverse variabilità
NON UNIFORMITA' DI MASSA
della forma finita
NON OMOGENEITA"
della miscela
scorrevolezza delle polveri
(riempimento volumetrico)
(grado di mescolazione)

Uniformità di massa (2.9.5)

FU XI: 2.9.5. UNIFORMITA'DI MASSA DELLE
FORME FARMACEUTICHE A DOSE UNICA
Pesare singolarmente venti unità prelevate a caso da uno
stesso lotto o, per le preparazioni a dose unica allestite in
confezione singola, i
contenuti di venti unità
e
determinare la massa media. Non più di due di tali masse
individuali possono presentare uno scarto, rispetto alla
media, superiore alla percentuale riportata nella Tabella
2.9.5 .- 1 e nessuna unità può presentare uno scarto
maggiore del doppio di tale percentuale.
9ozzaTabella 2.9.5 .- 1

Controllo dell'uniformità di massa delle polveri

Controllo dell'uniformità di
massa (polveri)
Pesare 20 unità del lotto e calcolarne il peso medio:
m=
20
i=1
cpsi
20
Calcolare i limiti L1 ed L2:
L=mt
100
K ·m
L=mt
2K . m
100
K è lo scarto limite percentuale del peso medio
K = 10 per Unità di peso medio ≤ 300 mg
K = 7.5 per Unità di peso medio > 300 mg
Non più di 2 unità posso avere un peso esterno ad L1 e nessuno un peso esterno ad L2.
Questo vuol dire che per dosi singole con peso superiore a 300 mg l'errore permesso è del
7.5%, mentre è del 10% se le dosi singole hanno peso inferiore a 300 mg

Polveri effervescenti

CH2COOH
CH2COOH
1
CH2COONa
1
3NaHCO3 + HO-C-COOH H2O
- 4H2O + 3CO2 + HO-C-COONa
1
CH2COONa
acidi organici (citrico o tartarico) e carbonati di sodio o magnesio
Polveri effervescenti
polveri a dose unica o multidose. Generalmente
contengono sostanze acide e carbonati o
bicarbonati che reagiscono rapidamente in
presenza di acqua liberando anidride carbonica.
Sono preparate per essere disciolte o disperse in
acqua prima della somministrazione.
CONSERVAZIONE
Conservare in un recipiente ermeticamente chiuso.

Polveri per uso topico

Definizione e caratteristiche

POLVERI PER USO TOPICO
Secondo la FU XI "le polveri per applicazione cutanea sono
preparazioni costituite da particelle solide, non aggregate, secche,
di vari gradi di finezza.
Contengono uno o più principi attivi, con o senza
eccipienti e, se necessario, coloranti autorizzati dall'Autorità
competente.
Le polveri per applicazione cutanea si presentano a dosi uniche
o come multidose; sono prive di granulosità.
Le polveri indicate specificamente per l'uso su larghe ferite
aperte o su cute gravemente lesa sono sterili.
Le polveri per applicazione cutanea multidose possono
essere dispensate in contenitori spargitalco, in contenitori dotati di
un sistema spruzzatore meccanico o in contenitori pressurizzati.
Le polveri dispensate in contenitori pressurizzati soddisfano
alle specifiche delle Preparazioni farmaceutiche pressurizzate."

Applicazione e polveri base

POLVERI PER USO TOPICO
Vengono applicate sulla pelle, sulle mucose, su piccole lesioni
e sono formate da uno o più farmaci a volte mescolati con
polveri base che hanno azione adsorbente, astringente,
protettiva, lubrificante o favoriscono l'azione locale di
determinati farmaci. Le polveri base impiegate più di
frequente sono:
o
Talco è un silicato idrato di Mg, struttura a tre strati. Buon
potere assorbente per gli oli, quasi nullo per l'acqua. Non è
adatto ad essere applicato sulle abrasioni.
o
Caolino è un silicato idrato di alluminio con struttura a due
strati. Ha un alto potere ricoprente, un buon grado di bianco,
buone proprietà adsorbenti per l'acqua, buon potere adesivo.
Amido molto impiegato nelle polveri per uso cosmetico, si
ottiene dal frumento, dal riso dai tuberi di patata. Due
componenti: amilosio e amilopectina.

Saggi per polveri topiche

SAGGI
Finezza. Se prescritto, la finezza di una polvere si
determina per setacciatura (2.9.12) o con altro
metodo appropriato.
Uniformità di contenuto (2.9.6).
Uniformità di massa (2.9.5). Se per tutti i principi
attivi è prescritto il saggio per l'uniformità di
contenuto, il saggio per l'uniformità di massa non e
richiesto.
Sterilità (2.6.1). Quando l'etichetta indica che la
preparazione è sterile, questa soddisfa al saggio di
sterilità.

Etichette per polveri topiche

ETICHETTE
L'etichetta indica:
- che la preparazione è per uso esterno,
- se del caso, che la preparazione e sterile.

Saggi biologici

Sterilità (2.6.1)

2.6. SAGGI BIOLOGICI
2.6.1. STERILITA
Il saggio si applica alle sostanze, alle preparazioni o ai
materiali che, in accordo con la Farmacopea, devono
essere sterili. Comunque un risultato soddisfacente indica
solo che non sono stati riscontrati microrganismi conta-
minanti nel campione esaminato nelle condizioni del sag-
gio."Controllo della contaminazione microbica"
LB
I terreni utilizzati devono soddisfare i seguenti saggi
eseguiti prima o contemporaneamente al saggio effet-
tuato sul prodotto in esame.
Sterilità. Incubare porzioni dei terreni per 14 giorni.
Non si deve verificare crescita di microrganismi.
+
LB/Amp/Ara
LB/AMPTabella 2.6.1-2. - Quantità minima di prodotto da usare per ogni terreno di coltura