Farmacología: farmacocinética, farmacodinamia y proceso LADMER

Dispensación de productos farmacéuticos

Información farmacológica

La farmacología es la ciencia que estudia tanto las propiedades de los fármacos como las acciones de éstos sobre el organismo. Es por eso por lo que podemos decir que se trata de una ciencia que se centra en profundizar sobre los efectos biológicos que estas sustancias activas tienen sobre el funcionamiento del cuerpo y sobre los efectos que a su vez los organismos ejercen sobre ellas.

La farmacocinética, la farmacodinamia y la biofarmacia

macologia engloba desde que estudian diferenteKA elacionados con el mecanismo de acción de los fármacos y los efectos de estos: la farmacocinética, la farmacodinamia y la biofarmacia.

• La farmacocinética es la ciencia que estudia el proceso a través del cual el fármaco llega a la diana farmacologica para llevar a cabo acción y se elimina.
• La farmacodinámica es la ciencia que estudia el efecto del farmaco en la diana farmacológica.
• La biofarmacia estudia la influencia que la formulación química y física del farmaco tienen sobre sus efectos en el organismo y otros procesos farmacológicos concomitantes.

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Tema 3: La farmacología

El proceso Ladmer

El proceso LADMER nos ayuda a esquematizar cuál es el camino que recorre un fármaco en concreto. El proceso por el cual el fármaco es capaz de llegar al lugar de acción y eliminarse se puede dividir en seis etapas. Imagen. El camino del fármaco.

La liberación

Para que un fármaco pueda ser absorbido a través de las membranas biológicas necesita liberarse de la forma farmaceutica. En el momento en el que pase a contactar con los fluidos biológicos, estará en condiciones de absorberse. El proceso de liberación puede ser más o menos complejo en función de la forma farmacéutica. En ocasiones este paso no existe, como ocurre en muchas de las formas farmacéuticas de administración parenteral. De manera general podemos afirmar que las formas farmacéuticas sólidas son las que necesitan más tiempo para que el fármaco se libere, sin embargo, la liberación de las VE Forma tan ma genera Ministraci ate Ser . Este Chton 3 . 3Dispensación de productos farmacéuticos

Tema 3: La farmacología

• Liberación de formas farmaceuticas sólidas: la forma farmaceutica se desintegra en partículas más pequeñas y, a continuación, se disuelve en los fluidos biológicos. Las partículas disueltas estarán disponibles para absorberse una vez que estén en contacto con la membrana.
• Liberación de formas farmaceuticas líquidas: la forma farmaceutica únicamente se disuelve en los fluidos biológicos. Igual que en el caso anterior, las partículas disueltas estarán disponibles para absorberse una vez que estén en contacto con la membrana.

La absorción

SLINKIA La absorción es el proceso por el que el fármaco disuelto en los fluidos biológicos atraviesa membranas para llegar a la circulación sanguínea. Las membranas biológicas están formadas por una doble capa de lípidos en la que se intercalan proteínas. vd bs19woq JATIDIGO18 Imagen. Aparato digestivo. Existen diferentes mecanismos de paso a través de membranas como la difusión pasiva o la difus VERS a través de proteinas El paso a través de membranas puede verse alterado por la presencia de ciertas sustancias, tanto fisiológicas como externas que pueden facilitar o dificultar su absorción. El proceso de absorción tiene lugar mayoritariamente en el tracto gastrointestinal, en el que no todo el fármaco pasa a la circulación sanguínea (fármaco biodisponible), sino que hay una parte de este que es metabolizado y eliminado sin que llegue a la diana farmacologica. 4Dispensación de productos farmacéuticos

Tema 3: La farmacología

• Difusión pasiva: las moléculas de fármaco pasan a través de la bicapa lipídica cuando su concentración en la sangre es menor que en la otra parte de la membrana. La velocidad de paso disminuye a medida que la concentración del fármaco en la sangre va aumentando. Por otro lado, la velocidad de paso aumenta en fármacos liposolubles con respecto a fármacos con una menor liposolubilidad.
• Transporte a través de proteínas de la membrana: la velocidad de paso es más rápida que en el mecanismo anterior. El proceso puede llevarse a cabo con gasto de energía o sin gasto. El transporte sin gasto energético se realiza a favor de gradiente (de más a menos concentración) y se puede llevar a cabo a través de un canal selectivo o bien a traves de una proteina transportadora que reconoce determinadas moléculas. Por otro lado, algunos fármacos requieren de un gasto de energía para atravesar las membranas a través de proteínas, se trata del transporte activo. A través del transporte activo, las moléculas atraviesan la membrana con gasto energético.

La distribución

BLE AL La distribución permite a los fármacos desplazarse a través del organismo para llegar al órgano en el cual ejerce su acción o bien llegar al órgano de eliminación. Las moléculas son transportadas a través del plasma, fijadas a las proteínas plasmáticas o bien unidas a ciertas células de la sangre. VERSIO LIBRE UNIDO A PROTEÍNA EN EL INTERIOR DE CÉLULAS S Representación de cómo se distribuyen los fármacos por el organismo. 5Dispensación de productos farmacéuticos

Tema 3: La farmacología

La unión a las proteínas plasmáticas es reversible pero inactiva al fármaco. Sólo el fármaco libre está disponible para distribuirse por el organismo, llevar a cabo su acción farmacológica, metabolizarse o bien excretarse. De esta manera, es imprescindible tener en cuenta el porcentaje de cada fármaco que se une a las proteínas, para poder definir la dosificación de éste. Podemos comparar por ejemplo el porcentaje de unión a proteínas entre dos fármacos como el atenolol (se une en un 0% a proteínas plasmáticas, mientras que el naproxeno se une a las proteínas en un 99,8%). med en Vato LE Agede Quea N Que AFP Existen diferentes proteínas plasmáticas, siendo la albúmina la más abundante en el plasma. La unión de un fármaco a proteínas plasmáticas puede verse alterada por competencia a la unión por una misma proteína, por la disminución de la cantidad de proteínas o por la alteración de la calidad de estas. Existen diferentes situaciones fisiológicas y patológicas que alteran la cantidad de proteínas plasmáticas y que por lo tanto influirán a la hora de determinar el fármaco que queda libre y disponible para ejercer su acción.

Factores fisiológicos que afectan a la cantidad de proteínas plasmáticas

• La edad: los bebés tienen menos concentración de proteínas plasmáticas.
• El embarazo: el nivel de proteínas plasmáticas puede verse disminuido.

Factores patológicos que afectan a la cantidad de proteínas plasmáticas

• La deshidratación: aumenta el nivel de proteínas plasmáticas.
• Neoplasias, enfermedad renal o hepática: disminuye el nivel de proteínas plasmáticas.

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Tema 3: La farmacología

El metabolismo

El metabolismo se define como un conjunto de reacciones químicas que producen modificaciones en la estructura química de un farmaco con la finalidad de transformarlos en metabolitos fácilmente eliminables. Este proceso puede tener lugar en diferentes órganos. Aunque es el hígado el órgano metabolizador más importante, existen otros órganos que también ejercen esta función como el intestino, los pulmones, los riñones o las glándulas suprarrenales, entre otros. Las enzimas son unas moléculas de naturaleza proteica encargadas de llevar a cabo las transformaciones metabólicas. Abdominal adhesion powered by BIODIGITAL Imagen. Cavidad abdominal. Podemos establecer dos niveles en el proceso de metabolización hepática que no son necesariamente consecutivos. Además, existen fármacos que sufren sólo una de las fases del metabolismo. VERSION IMP™ 7Dispensación de productos farmacéuticos

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• Reacciones de FASE I: son reacciones que transforman el farmaco a través de procesos de oxidación, reducción o hidrólisis. Se trata de cambios que aumentan la polaridad de la molécula dando lugar a otras moléculas. Las posibilidades son variadas: Fármaco activo Fármaco inactivo Fármaco Inactivo Fármaco activo INKIAFP Fármaco activo Fármaco activo IM Fármaco activo Producto tóxico UIBLE ALU
• Reacciones de FASE II: por lo general estas reacciones transforman los metabolitos de la fase I en sustancias inactivas preparadas para su eliminación, aunque en algunas ocasiones, en esta fase del metabolismo también se generan metabolitos activos En general, podemos afirmar que el metabolismo ayuda a disminuir la acción de los fármacos, ya que su función principal es transformar a las moléculas extrañas en productos con una estructura química adecuada para ser eliminada a través de los órganos de eliminación.

Existen características individuales fisiológicas que hacen que el proceso metabólico sea diferente entre individuos, así como enfermedades que pueden modificar este proceso como por ejemplo el alcoholismo o la hepatitis, ya que son enfermedades que afectan mayoritariamente al funcionamiento de este órgano. Por otro lado, existen inductores o inhibidores enzimáticos que también pueden modificar los efectos de un fármaco. 8