Introducción a la Farmacología y Teoría del Receptor

Farmacología Clínica 2º Enfermería

Introducción a la Farmacología y teoría del receptor

Definición de Fármaco

(Webster) "Un fármaco es una sustancia concebida para su uso en el diagnóstico, cura, mitigación, tratamiento o prevención de la enfermedad".

(Collins) "Un fármaco es cualquier sustancia química, sintética o natural, empleada en el tratamiento, prevención o diagnóstico de la enfermedad".

"sinónimos": medicina, agente terapéutico, medicamento, principio activo, droga

Profármacos

Un profármaco es un fármaco en el que alguno de sus grupos químicos funcionales (los que proporcionan su actividad farmacológica) ha sido modificado convenientemente, de forma que el fármaco queda inactivado. Pero esta inactivación es biorreversible, de manera que cuando el fármaco ingresa en el organismo, es transformado de nuevo a la forma activa y da lugar a la acción farmacológica deseada. Ejemplo- se usan en las formas farmacéuticas de liberación sostenida.

Distinción entre Droga y Principio Activo

• DROGA: es la parte de la fuente natural, animal o vegetal, que contiene la actividad farmacológica (es decir, los principios activos). Ej .- la Digoxina o Digitoxina (de uso en enfermedades del corazón) son principios activos que se extraen de la hoja de una planta (la Digital). La droga es sólo la hoja, la raíz o el tallo de la Digital no se consideran droga.
• PRINCIPIO ACTIVO es aquella sustancia (molécula) responsable de la actividad farmacológica. Ej .- si extraemos todas las sustancias que se encuentran en la hoja de la Digital, nos encontraremos multitud de compuestos químicos diferentes (como flavonoides, colorantes, alcaloides, etc.).De todos ellos, sólo la Digoxina y Digitoxina son los principios activos (el resto no tiene ningún efecto sobre el corazón).

La FORMA FARMACÉUTICA es la manera de presentar un medicamento para su administración (si es un comprimido, o un inyectable, o un supositorio, etc.). Las clases de formas farmacéuticas son las formas líquidas, como los jarabes, las infusiones y las gotas; formas semisólidas, como las pomadas y cremas; formas sólidas, como los comprimidos, píldoras y sobres de polvos; y formas gaseosas, como los nebulizadores o aerosoles.

El Medicamento

La Ley del Medicamento española define la especialidad farmacéutica como: "El medicamento de composición e información definidas, de forma farmacéutica y dosificación determinada, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su presentación al público, con denominación, envasado, embalaje y denominación uniformes, al que la administración del Estado otorga autorización sanitaria e inscriba en el registro de especialidades farmacéuticas. "

(no es necesario memorizar esta definición)Farmacología Clínica 2º Enfermería D. Isaías Sanmartín Como definición de medicamento resulta más práctico esta: es la preparación del farmaco dispuesta para la administración, con dosis y forma farmaceutica adecuadas.

Vías de Administración de Fármacos

La vía es por donde hacemos ingresar al fármaco en el organismo. Por ejemplo, un comprimido se administra por vía oral.

Algunos ejemplos de vías de administración de los fármacos son: la vía intravenosa, la vía oral, la vía parenteral, la vía subcutánea, etc.

Farmacocinética y Farmacodinamia

La Farmacodinamia es la ciencia que estudia la acción que las drogas o fármacos ejercen sobre el organismo. Fundamentalmente estudia el mecanismo de acción de los fármacos.

Las interacciones son las modificaciones en la acción de un fármaco cuando se administra simultáneamente con otro u otros fármacos.

El mecanismo de acción es el conjunto de procesos que tienen lugar a nivel bioquímico en la célula cuando el fármaco alcanza el lugar de acción.

El efecto farmacológico es la manifestación o respuesta biológica que se espera como resultado de la acción del fármaco.

Los efectos secundarios son las reacciones adversas o efectos farmacológicos no deseados que se dan además del efecto principal o deseado del fármaco.

La Farmacocinética, es aquella parte de la farmacología que estudia la evolución del medicamento en el organismo en función del tiempo y la dosis.

Se consideran 5 fases: liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción (se abrevia como proceso LADME o bien proceso ADME).

La absorción es el proceso de entrada del fármaco al interior del organismo.

La distribución consiste en que, una vez absorbido, el fármaco se distribuye por la sangre y los tejidos.

El metabolismo son las reacciones químicas que sufre el fármaco por la acción de las enzimas del organismo, que lo transformarán en otros compuestos.

La excreción es la salida al exterior del fármaco por los mecanismos fisiológicos (tales como el riñón -filtración renal- que expulsa el fármaco por la orina).

" Farmacodinamia es lo que hace el fármaco al organismo"

" Farmacocinética es lo que le hace el organismo al fármaco"

Origen de los Fármacos

Los fármacos se descubren muchas veces de forma accidental. Por ejemplo, un error en la prescripción nos revela una actividad farmacológica desconocida para ese medicamento. Ej .- Un paciente tiene gota, pero por error se le administra un medicamento para el corazón. Se descubre que al paciente le desaparecen los ataques de gota > hemos hallado una actividad farmacológica nueva, un posible uso como antigotoso, que no se conocía para ese medicamento del corazón.Farmacología Clínica 2º Enfermería D. Isaías Sanmartin

También se buscan nuevos fármacos en los laboratorios, mediante modificación química de fármacos que ya existen, tratando de obtener actividades farmacológicas nuevas.

En ocasiones se descubren nuevos fármacos en plantas, a partir de los conocimientos de la sabiduría popular ("la infusión de manzanilla elimina la inflamación"); e incluso se buscan activamente: grandes empresas farmacéuticas a veces realizan rastreos o "screenings" masivos lo largo de las diferentes especies de una familia vegetal, intentando encontrar principios activos farmacológicos nuevos.

En cuanto al origen de los fármacos en sí, la mayoría son moléculas naturales que se extraen de especies de plantas terrestres; algunos pocos de hongos microscópicos, animales, especies marinas, etc. En muchos casos, estas moléculas extraídas de la fuente natural son modificadas parcialmente en el laboratorio para conferirles una actividad farmacológica más adecuada. Son los fármacos producidos por semisíntesis. Algunos pocos fármacos (las estructuras químicas más sencillas) se obtienen completamente en el laboratorio, no proceden de fuentes naturales. Son los fármacos de síntesis total.

Investigación Clínica: Los Ensayos Clínicos

La industria farmacéutica, así como los centros de investigación públicos y los laboratorios universitarios, ensayan continuamente nuevas sustancias con posible actividad farmacológica interesante. Son los ensayos preclínicos. Cuando eventualmente los resultados de investigación dan lugar al hallazgo de moléculas que podrían representar un fármaco nuevo con mejores propiedades o ventajas sobre los ya existentes, se plantea conseguir que sea aprobado para su uso en medicina humana.

Existe una serie de ensayos que deben llevarse a cabo obligatoriamente (y en los que deben obtenerse resultados positivos) para que sea posible registrar el nuevo fármaco. Son los ensayos clínicos en fases I, II y III.

Los ensayos preclínicos ofrecen una información preliminar acerca del nuevo fármaco. Son ensayos bioquímicos y ensayos farmacológicos, que se realizan sobre cultivos de células animales y órganos aislados; y también sobre animales de laboratorio.

Los ensayos en fase I. El fármaco se ensaya en voluntarios sanos, con objeto de comprobar si los efectos observados en animales aparecen igualmente en el hombre. Se determina la relación entre la dosis que se administra de fármaco y el efecto producido

Los ensayos en fase II. Se utiliza por primera vez como grupo de experimentación a enfermos voluntarios que padecen la enfermedad contra la que va dirigido el fármaco.

Los ensayos en fase III Se continúa el ensayo con un grupo mayor de enfermos voluntarios, y se compara el fármaco con los otros medicamentos que están disponibles en el mercado.

Si un fármaco supera la fase III, la empresa farmacéutica puede solicitar el registro del fármaco al organismo estatal correspondiente.

¿Qué significa que el fármaco ha superado bien los ensayos clínicos? Pues básicamente significa que estos han demostrado dos cosas:Farmacología Clínica 2° Enfermería D. Isaias Sanmartin

• que el fármaco es eficaz, sirve bien para curar la enfermedad de la que se trata
• que el fármaco es seguro: no causa efectos adversos graves, o las ventajas de su uso para tratar la enfermedad superan los inconvenientes

Por último, antes de su salida al mercado, se dotará al medicamento basado en el fármaco con un nombre comercial. Una vez esta siendo comercializado, se continúa estudiando el fármaco, para ver si cumple realmente con los requisitos previstos. Son los estudios en fase IV (Farmacovigilancia).

Terapia Génica

La terapia génica es el uso de genes con fines terapéuticos. Es decir, emplear los genes como fármacos para tratar enfermedades, siendo introducidos en las células mediante las técnicas de transferencia génica.

Por ejemplo, ciertas enfermedades son debidas a que el individuo tiene en el ADN de sus células un gen defectuoso, heredado de sus progenitores. Tal gen da lugar a proteínas no funcionales, lo cual es la causa de la enfermedad. Con las tecnologías de transferencia génica, tratamos de introducir en sus células un fragmento de ADN que contiene una copia funcional o "sana" de ese gen, para restituir la capacidad de fabricar proteínas funcionales, las codificadas por el gen. Ej .- la fibrosis cística es una enfermedad en la que los pulmones se obstruyen con gran cantidad de moco, debido a que las células del pulmón tienen un gen defectuoso que produce una proteína de membrana no funcional. Si mediante técnicas de transferencia génica consiguiéramos introducir una copia "sana" del gen en las células del epitelio pulmonar, se fabricarían proteínas de membrana funcionales y cesaría la producción de moco, consiguiéndose la curación.

Placebos

Un placebo es un medicamento falso, es decir, una forma farmacéutica que no contiene realmente el fármaco. Es por tanto un "medicamento" que sólo tiene el aspecto de serlo. Por ejemplo, podemos darle al paciente un comprimido de azúcar: se dice que a tal paciente le hemos administrado un placebo.

El efecto placebo es el efecto psicofisiológico producido por una medicación, al margen de su efecto farmacológico. Muchas veces, los pacientes a los que les son administrados un placebo dicen recuperarse de dolores y otros síntomas.

La administración de un placebo puede mejorar las molestias o dolencias del paciente. Los placebos son útiles cuando estamos ante una persona sana que insiste en que le administremos un medicamento porque cree estar enferma. Después de administrarle el placebo, el paciente puede experimentar una mejoría o desaparición de sus dolencias.

Los placebos también se utilizan en los ensayos clínicos para eliminar el posible "efecto placebo". Ej .- ensayos a doble ciego.

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