Farmacología del tubo digestivo alto, presentación UAG Arizona State University

Sistema Endocrino, Digestivo, Urinario y Renal

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Farmacología
de tubo digestivo alto
Dra. Carymel Martínez Ortiz
carymel.martinez@edu.uag.mx

Criterios de Desempeño

• Farmacología tubo digestivo alto
• Identifica grupos farmacológicos en el tratamiento de enfermedades
  gastrointestinales.
• Identifica los mecanismos de acción y aplicaciones de procinéticos, antiácidos,
  antagonistas H2 e inhibidores de la bomba de protones.

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Fármacos que Estimulan la Motilidad Gastrointestinal

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Fármacos que estimulan la
motilidad gastrointestinalAI CNS
-
Neurona ENS
ACh, CGRP
5HT_R
+
intrinsic primary afferent neurones
Tegaserod
5HT_R
5HT R
5HT
Alosetron
antagonistas
del receptor
5-HT3
agonistas del
receptor 5-
HT
4
EC
Lumen
intestinal
Presión,
otros estímulos
Fuente: Todd W. Vanderah: Katzung. Farmacología básica y clinica, 16e
Copyright @ McGraw Hill Education. Todos los derechos reservados.
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in
Mc
Graw
Hill
Citación: CAPÍTULO 62 Fármacos usados en el tratamiento de enfermedades gastrointestinales, Vanderah TW. Katzung. Farmacología básica y clínica, 16e; 2024. En:
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3445&sectionid=285914882 Recuperado: August 26, 2024
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IPAN de la
submucosa
Raíz dorsal
o nervio
craneal aferente

Procinéticos

Tipos de Procinéticos

Procinéticos
Agonistas
Colinérgicos
Agonistas 5HT-4
Antagonista 5 HT-3
Inhibidor de receptor Macrolido
de D-2
1
1
>
Cisaprida
Betanecol
Metoclopramida
Domperidona
Eritromicina
Agonistas 5HT-4
Tegaserod

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Brenner G., Stevens C. "FARMACOLOGÍA BÁSICA" Editorial Elsevier, Barcelona; 5ª. Edición (2019)
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Metoclopramida

Propiedades de la Metoclopramida

Metoclopramida
Benzamida
Administración: via oral o intravenoso.
Vida media: 4 a 6 h.
Pico máximo: 1 a 2 h.
Metabolismo hepático
Excreción renal.
Propiedades:
Colinomiméticas y
antagonistas de dopamina.
ACID
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Mecanismo de Acción de la Metoclopramida

Metoclopramida
Mecanismo de acción:
Activación de
los receptores
de dopamina
Inhibe la estimulación del músculo liso colinérgico
Aumentan la
amplitud
peristáltica
esofágica
Elevan la presión
del esfínter
esofágico inferior
Mejoran el vaciado
gástrico
No tienen efecto
sobre el intestino
delgado o la
motilidad colónica
AG.
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Fármacos para Enfermedades Ácido-Pépticas

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Fármacos utilizados en
enfermedades ácido-pépticasAntro del estómago
Fondo del estómago
Vaso sanguíneo fúndico
Nervio vago
preganglionar
+
Gastrina
G/CCK-B-R
Nervio vago
preganglionar
+
M3-R
Histamina
Célula
ECL
Vaso sanguíneo antral
ACh
Histamina
+
+
+
Gastrina
+
ACh-R
GRP-R
Gastrina
℮
Célula parietal
Somatostatina-R
H*/K+
ATPase
Célula G
Célula D
K
K
10/
H \H' H/ H
Péptidos de la dieta
Ácido luminal
H+
H+
Ácido luminal
Lumen del antro
Lumen del fondo
Fuente: Todd W. Vanderah: Katzung. Farmacología básica y clínica, 16e
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Citación: CAPÍTULO 62 Fármacos usados en el tratamiento de enfermedades gastrointestinales, Vanderah TW. Katzung. Farmacología básica y clínica, 16e; 2024. En:
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3445&sectionid=285914882 Recuperado: August 26, 2024
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M3-R
H2-R
G/CCK-B-R
Somatostatina

Antiácidos

Mecanismo de Acción de los Antiácidos

Antiácidos
Son bases débiles que reaccionan con el ácido clorhídrico
gástrico para formar una sal y agua.
Su principal mecanismo de acción es la reducción de la acidez
intragástrica.
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Tipos de Antiácidos

Bicarbonato de sodio:
reacciona rápidamente
con el ácido clorhídrico
(HCl) para producir dióxido
de carbono y cloruro de
sodio.
Carbonato de calcio:
reacciona con mayor
lentitud que el
bicarbonato de sodio con
HCl para formar dióxido de
carbono y cloruro de calcio
(CaCl2).
Hidróxido de
magnesio o hidróxido
de aluminio:
reaccionan lentamente
con el HCl para formar
cloruro de magnesio o
cloruro de aluminio y
agua.
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Antagonistas de los Receptores H2

Mecanismo de Acción de los Antagonistas H2

Antagonistas de los receptores H2
Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina
Mecanismo de acción:
· Disminuyen la secreción nocturna de ácido clorhídrico por inhibición
selectiva de receptores H2 de la célula parietal, suprimiendo la
secreción basal de ácido. También reduce el volumen de secreción
gástrica y concentración de pepsina
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Retiro de Ranitidina del Mercado

Antagonistas de los receptores H2
Todos los medicamentos de ranitidina recetados y de venta libre se
retiraron del mercado debido a posibles riesgos para la salud
relacionados con un contaminante, la N-nitrosodimetilamina
(NDMA), que es un probable carcinógeno humano.
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Inhibidores de la Bomba de Protones

Mecanismo de Acción de los IBP

Inhibidores de la bomba de protones
Omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, dexlansoprazol, rabeprazol y pantoprazol
Mecanismo de acción:
Se activan en un pH ácido, se unen irreversiblemente a la bomba de protones H-K
ATPasa dando como resultado una disminución de la secreción de hidrogeniones
IAG
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Interacciones y Efectos de los IBP

Diciclomina bloquea el
receptor colinérgico.
Ranitidina bloquea el
receptor de histamina H2.
Misoprostol estimula el
receptor de prostaglandina.
Acetilcolina
Histamina
Prostaglandina E2
Gastrina
Gs
G
Adenilato
ciclasa
+
2+
2+
Ca
Ca
ATP
AMPc
+
+
+
Omeprazol bloquea la
bomba de protones.
Proteína cinasa (activada)
+
K
+
CÉLULA PARIETAL
Bomba de protones
LUZ DEL ESTÓMAGO
K+ H+
Ácido gástrico
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Duración del Efecto de los IBP

Inhibidores de la bomba de protones
Se requieren al menos 18 horas para la síntesis de nuevas moléculas
de la bomba H+/K+-ATPasa.
No todas las bombas de protones se inactivan con la primera dosis
de medicamento, se requieren hasta 3-4 días de medicación diaria
antes de que se alcance el potencial de inhibición ácida total.
Después de suspender el medicamento, la secreción ácida completa
tarda 3-4 días en regresar.
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Factores Agresivos y Defensivos

Factores agresivos
Ácido gástrico
Pepsina
AINE (efecto tópico)
Helicobacter pylori
Factores
defensivos
Antiácidos
Moco
Protectores de
mucosa
Producción
de moco
y HCO3
Luz
gástrica
HCO3
PH neutro
Análogos de
Prostaglandinas
PG
NO
IBP'S
Sintesis
de PG
Células
epiteliales
Antagonistas
histamínicos
Extravasación leucocitar
Flujo
sanguíneo
mucoso
AINE-> Inhibición
(efecto sistémico)
Microcirculación
gástrica
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DE
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UNIVERSI
23
LIBERTAD &3
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