Fármacos antihistamínicos-glucocorticoides de la Universidad de Jaén

Fármacos antihistamínicos-glucocorticoides

TEMA 21 FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS-GLUCORTICOIDES FARMACOLOGÍA CLÍNICA Y PRESCRIPCIÓN ENFERMERA Universidad de Jaén Grado en Enfermería Profa. María Dolores López Franco 1 uJa.Tema 21. Fármacos antihistamínicos

Objetivos del tema

• Describir los principales efectos de la histamina en el organismo y relacionarlos con las acciones de los fármacos antihistamínicos.
• Identificar los fármacos antihistamínicos H1.
• Explicar el mecanismo de acción, la farmacocinética, acciones farmacológicas, efectos adversos, indicaciones y contraindicaciones de los antihistamínicos H1, así como clasificarlos en función de algunas de estas características.
• Exponer indicaciones, contraindicaciones y efectos adversos de glucocorticoides.

2Tema 21. Fármacos antihistamínicos

Índice del contenido

1. Introducción
2. Clasificación
3. Farmacocinética
4. Indicaciones
5. Efectos adversos
6. Interacciones
7. Contraindicaciones y precauciones.
8. Glucocorticoides.
9. Resumen.
10. Bibliografía.

3Tema 21.Fármacos antihistamínicos

Introducción a los antihistamínicos

1. INTRODUCCIÓN . Se conocen como fármacos antihistamínicos aquellos que son capaces de inhibir la acción de la histamina sobre los tejidos. · La histamina se libera durante procesos fisiológicos y en procesos patológicos como reacciones inflamatorias y de hipersensibilidad inmediata. . Los efectos fisiológicos y patológicos de la histamina se desencadenan cuando esta interacciona con sus receptores, que son de tres tipos diferentes: H1, H2, H3,H4 4Tema 21.Fármacos antihistamínicos

Receptores H1 y su función

1. INTRODUCCIÓN . Los receptores H1 son los que median en los síntomas alérgicos y se encuentran, fundamentalmente, en la musculatura lisa y en las terminaciones nerviosas sensitivas. · Su estimulación produce relajación de la musculatura lisa vascular con vasodilatación y disminución de la resistencia vascular periférica con caída de la presión sanguínea. . Asimismo, da lugar a contracción y separación de las células endoteliales vasculares con salida de las proteínas plasmáticas y el suero de los vasos, produciendo el edema característico de los procesos inflamatorios mediados por la histamina. · La unión de la histamina a los receptores H1, produce contracción del músculo liso bronquial con broncoconstriccion, del músculo intestinal y del útero, así como dolor y picor. · H1 y H4 también se encuentran en el sistema nervioso central (SNC), donde la histamina es capaz de actual como neurotransmisor. Antihistamínicos H1, que son antagonistas competitivos de la histamina por los receptores H1. Tienen acciones sobre la inflamación y la alergia. 11Tema 21.Fármacos antihistamínicos

Receptores H2 y H3

1. INTRODUCCIÓN Los receptores H2 están situados en numerosos órganos (estómago, cerebro, corazón, etc.) y juegan un papel muy importante en la modulación de la secreción gástrica. Antihistamínicos H2, que son antagonistas competitivos de la histamina por los receptores H2. Estos fármacos se usan en procesos relacionados con la secreción ácida gástrica (se estudiarán en el tema correspondiente) El receptor H3 se han detectado en diversos tejidos como pulmón, estómago, intestino, páncreas y SNC. 11Tema 21. Fármacos antihistamínicos

Clasificación de antihistamínicos

2. CLASIFICACIÓN . Existen dos grupos de antihistamínicos H1: 1ª y 2ª generación (también se denominan sedantes y no sedantes, o clásicos y modernos). . La eficacia terapeutica de todos ellos es similar y son tres caracteres (efecto sedante, efecto anticolinérgico y duración del efecto antialérgico) lo que va a hacer que forme parte de un grupo u otro. · Los antihistamínicos de 1ª generación, que en general atraviesan la barrera hematoencefálica, producen con más frecuencia somnolencia y efectos anticolinérgicos y tienen una menor duración del efecto antialérgico, precisando entre dos y cuatro administraciones diarias. . Los de 2ª generación (no atraviesan la barrera hematoencefálica) carecen de efectos anticolinérgicos, la producción de somnolencia es muy inferior y su acción antialérgica es más duradera, de tal forma que suele administrarse una única dosis diaria. 12Tema 21.Fármacos antihistamínicos

Antihistamínicos H1 de 1ª generación

2. CLASIFICACIÓN Cuadro 1. Antihistamínicos de 1ª generación o antihistamínicos H1 sedantes

Dexclorfeniramina (Polaramine®), difenhidramina y prometazina: Administrar con alimentos para reducir los posibles trastornos gastrointestinales. Hidroxicina administrar con un vaso lleno de agua. Ciproheptadina administrar 30 minutos antes de las comidas. 13Tema 21.Fármacos antihistamínicos

Antihistamínicos de 2ª generación

2. CLASIFICACIÓN Cuadro 2. Antihistamínicos de 2ª generación o antihistamínicos no sedantes

Loratadina: Administrar con el estómago vacío (1 hora antes o 2 horas después de las comidas) y con un vaso lleno de agua. Ebastina: Con o sin alimentos con un vaso de agua. Cetirizina: Los comprimidos deben tragarse con un vaso de agua. 9Tema 21. Fármacos antihistamínicos

Farmacocinética de los antihistamínicos

Farmacocinética de primera generación

3. FARMACOCINETICA Primera generación: · Se absorben bien por vía oral y, aunque algunos presentan un importante efecto de primer paso hepático, se administran generalmente por esta vía. · En situaciones de urgencia debe usarse la vía intravenosa y también se administran por vía tópica en forma de cremas, gotas nasales y oftálmicas.

Farmacocinética de segunda generación

Segunda generación: · Prácticamente no atraviesan la BHE. · Se metabolizan en el hígado en mayor o menor medida dependiendo del compuesto. · Se eliminan por heces y por orina, tanto en forma de metabolitos como en forma inalterada. 10Tema 21. Fármacos antihistamínicos

Indicaciones de los antihistamínicos

4. INDICACIONES · Rinitis alérgica estacionaria y perenne o crónica: Los antihistamínicos son capaces de impedir la acción de la histamina liberada durante la fase temprana de la reacción alérgica. Reducen la coriza (picor nasal), los estornudos, la rinorrea y la conjuntivitis. Son poco eficaces en el control de la congestión nasal. · Urticaria y angioedema: aparición de habones, lesiones eritema-edematosas y pruriginosas que se resuelven en minutos o pocas horas. Si el proceso envuelve a la dermis profunda y tejido subcutáneo, se habla de angioedema. · Dermatitis atópica: inflamación superficial que cursa con enrojecimiento, edema, exudación, formación de vesículas, descamación y prurito especialmente persistente. · Cinetosis y vómitos: el dimenhidrinato, previenen la cinetosis o el mareo de viaje. el clorhidrato de prometazina son útiles en el control y prevención de las náuseas y vómitos asociados a ciertos tipos de anestesia y cirugía. · Insomnio: Los antihistamínicos más sedantes, como la difenhidramina. · Anorexia: La ciproheptadina posee acción estimulante del apetito por su acción antiseroninérgica. · Tratamiento coadyuvante del tratamiento de urgencia en las reacciones anafilácticas: Dexclorfeniramina 16Tema 21.Fármacos antihistamínicos

Efectos adversos de los antihistamínicos

5. EFECTOS ADVERSOS . Los efectos adversos más frecuentes con relación a la toma de cualquier antihistamínico H1 de 1ª generación son la sedación, seguido de cefalea, fatiga y sequedad de boca. · Los antihistamínicos de 2ª generación producen una menor incidencia de efectos adversos que los clásicos. . No obstante, hay que tener en cuenta la diferente susceptibilidad individual a dichos efectos adversos. · Los de 2ª generación, en principio, exentos de efectos sedantes y anticolinérgicos, pueden llegar a producirlos en pacientes susceptibles. Debido a esta variabilidad en la respuesta, es necesario advertir a los pacientes tratados con antihistamínicos H1 de 2ª generación sobre la conveniencia de no conducir ni manejar maquinaria peligrosa, en los primeros días de tratamiento, hasta comprobar que no se produce somnolencia. 12Tema 21.Fármacos antihistamínicos

Interacciones farmacológicas

6. INTERACCIONES · Las principales interacciones farmacológicas de los antihistamínicos H1 de 1ª Generación se producen con fármacos que poseen actividad depresora a nivel del SNC como hipnóticos o analgésicos narcóticos. + Alcohol. · Con respecto a los antihistamínicos de 2ª generación, aunque prácticamente no tienen efectos adversos anticolinérgicos ni depresores del SNC, se recomienda precaución si se administran con fármacos depresores del SNC y con fármacos que posean acción anticolinérgica. 13Tema 21.Fármacos antihistamínicos

Contraindicaciones y precauciones

7. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES • Estos fármacos están contraindicados en caso de hipersensibilidad a los mismos. En caso de insuficiencia renal o hepática, se aconseja ajustar las dosis al grado de insuficiencia. · Vigilancia clínica en pacientes con enfisema o bronquitis crónica, así como en asmáticos con historial de alteraciones respiratorias tras el uso de antihistamínicos (porque se ha observado que reducen las secreciones bronquiales con aumento de la viscosidad y dificultando la expectoración bronquial). · Evitar la exposición directa al sol, ya que con algunos antihistamínicos H1 se ha observado aumento de la sensibilidad de la piel al sol con fotodermatitis. · No se podrán realizar actividades que requieran un grado de atención elevada, como conducir o manejar maquinaria peligrosa, durante la utilización de estos fármacos, sobre todo en los primeros días de tratamiento. 14Tema 21.Fármacos antihistamínicos

Glucocorticoides

8.GLUCOCORTICOIDES • Los glucocorticoides tienen propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras. · Inhiben tanto las manifestaciones tempranas, como las tardías de la inflamación, y reducen la iniciación y generación de la respuesta inmunitaria. · Las aplicaciones clínicas de los glucocorticoides son muy amplias. Destaca su utilidad en casos de reacciones de hipersensibilidad, enfermedades autoinmunes y asma. . Por vía tópica son muy eficaces en casos de procesos inflamatorios de la piel, oído y nariz (rinitis alérgica). · El uso clínico de los glucocorticoides se ve limitado por sus reacciones adversas y su rápida metabolización. Los glucocorticoides son hormonas de la familia de los corticosteroides que participan en la regulación del metabolismo de carbohidratos favoreciendo la gluconeogénesis y la glucogenólisis; poseen además actividad inmunosupresora. 15