Formas farmacéuticas sólidas y semisólidas: composición y control

Formas Farmacéuticas Sólidas

Tema 6

6. 1 FORMAS FARMACÉUTICAS SÓLIDAS Las formas farmacéuticas sólidas son mezclas pulverulentas de partículas finas que pueden estar sueltas, como en los comprimidos, o aglomeradas

Polvos Farmacéuticos

6.2 POLVOS Son preparaciones farmacéuticas para uso interno o externo cuyos principios activos se encuentran pulverizados o mezclados con o sin ayuda de excepciones. Inconvenientes:

• Sabor desagradable
• Inestabilidad
• Segregación

Tipos de Polvos

6.2. 1 TIPOS DE POLVOS

• Según su composición
  • Polvos simples -> un solo principio activo
  • Polvos compuestos -> dos o más principios activos
• Según el tamaño de partícula
  • Grueso
  • Moderadamente grueso
  • Moderadamente fino
  • Muy fino
• Según su uso y vía de administración
  • Polvos unidosis
  • Polvos a granel ->
    • Administración oral: productos que no son elevadamente tóxicos com antiácidos o suplementos dietéticos Administración topica: para tratar hongos en la piel y productos para las picaduras. Si se administran sobre lesiones o heridas, deben ser estériles
    • " Administración en aerosol: el polvo se introduce en un aparato para ser insuflado
    • " Preparaciones reconstituyentes: se administran por via oral, pero antes el polvo debe reconstituirse para luego irse dosificado

Acondicionamiento Unidosis: Papelillos

6. 2. 2 ACONDICIONAMIENTO UNIDOSIS: LOS PAPELILLOS Los papelillos son formas farmacéuticas de dosificación no muy exacta de polvos simples o compuestos, normalmente para uso tópico o via oral. Es exclusiva de la formulacion magistral y se elaboran a visu o por control del peso

Control de Calidad de Polvos

6.2.3. CONTROL DE CALIDAD DE LOS POLVOS

• Respecto a los papelillos
  • Aspecto
  • Número de papelillos
• Respecto al contenido
  • Granulometria
  • Uniformidad del contenido -> se valora individualmente el contenido de principio activo de cada sobre, en una muestra de 10 sobres (problemas) (primero 85%-115% y después 75%-125%)o
  • Uniformidad de masa -> se pesan 20 papelillos al azar de manera individual y se calcula el peso medio (problemas)

Granulados Farmacéuticos

6. 3 GRANULADOS Son agregados sólidos, secos, de partículas de polvo de principio activo y excipiente, suficientemente resistentes para permitir su manipulación

Tipos de Granulados

6.3.1. TIPOS DE GRANULADOS

• Granulados recubiertos.
• Granulados efervescentes.
• Granulados gastrorresistentes.
• Granulados de liberación modificada.

Control de Calidad de Granulados

6. 3.2 CONTROL DE CALIDAD DE LOS GRANULADOS

• Granulados sin cubierta -> son los mismos controles que se realizan a los polvos unidosis: uniformidad de contenido y uniformidad de masa
• Granulados efervescentes -> se lleva a cabo un ensayo de disgregación:
  • Se introduce una dosis de granulado en un vaso de precipitado con 200 ml de agua a 15-25C. Se forman burbujas de gas hasta que el farmaco se ha disgregado y disuelto en el agua
  • O Se hace el análisis con cinco dosis más
  • El ensayo es satisfactorio si casa una de las seis dosis se disgrega en menos de cinco minutos
• Granulados recubiertos de multidosis -> se hace un ensayo de disolución para comprobar que la liberación de principio activo es correcta Los granulados se someten a los siguientes controles:
• Tamaño de partícula
• Determinación de la humedad
• Índice de compatibilidad
• Densidad aparente (problema) -> DOCUMENTO 6.1 (el ejercicio que siempre salía negativo)

Cápsulas Farmacéuticas

6. 4 CÁPSULAS Las cápsulas son formas farmacéuticas sólidas formadas por una cubierta que encierra una mezcla sólida, semisolida o líquida de principios activos con o sin excipientes. La cubierta de la capsula se disgrega por la acción de los jugos gástricos e intestinales Ventajas:

• Sencilla elaboración
• Protección al principio activo preservandolo de la luz y otros agentes externos, aunque no de la humedad
• No requieren un gran número de excipientes
• Facilitan la administración del farmaco al mejorar o enmascarar sus características organolépticas
• Exactitud en la dosificación
• Es fácil almacenarlas y transportarlas Inconvenientes:
• Deben almacenarse bajo estrictas condiciones de temperatura y humedad
• No pueden usarse con fármacos que puedan reaccionar con la cubierta
• Mayor coste de elaboración en comparación con los comprimidos
• Algunas de via oral no pueden tragarlas ciertas personas Las más habituales son de administración oral pero también las hay rectales y vaginales

Tipos de Cápsulas

6. 4. 1 TIPOS DE CÁPSULAS

• Cápsulas de gelatina dura -> estan constituidas por dos valvas cilíndricas que terminan en semiesfera y que encajan perfectamente la una con la otra
• Cápsulas de gelatina blanda -> son receptáculos esféricos y ovoideos de una sola pieza, de paredes gruesas, destinadas a contener basicamente soluciones oleosas Ventajas:
  • Enmascaran olores y sabores desagradables de los principios activos
  • Protegen el farmaco de las condiciones medioambientales
  • Presentan buena biodisponibilidad
  • Son de fácil administración por que suelen tener un pequeño tamaño
  Inconvenientes:
  • El coste de producción de estas es más elevado
  • Tener ciertos problemas para su conservación
  • Presenta limitaciones en cuanto a su aplicación y contenido

Elaboración de Cápsulas de Gelatina Dura

6. 4.2. ELABORACIÓN DE CÁPSULAS DE GELATINA DURA (problemas) -> TAMAÑO DE LA CÁPSULA Y CANTIDAD DE EXCIPIENTES

Acondicionamiento de Cápsulas

6.4.3. ACONDICIONAMIENTO

Control de Calidad de Cápsulas

6. 4. 4. CONTROL DE CALIDAD Una vez elaboradas las cápsulas, se aplicarán unos controles y otros según el tipo de producto: FM, FMT, PO o lotes

• Formulas magistrales Se llevan a cabo controles basados en las características organolépticas
• Comprobación visual de la capsula: aspecto y color. Según este criterio, los defectos encontrados en las capsulas pueden ser:
  • Defecto crítico -> afecta a la capsula, y por tanto, a la dosificación del principio activo
  • Defecto mayor -> dificulta el llenado de la capsula y afecta a la dosis
  • Defecto menor -> afecta solo a la capsula, no a la dosificación
• Comprobación del olor -> cuando la cápsula está vacía desprende un olor característico a la gelatina
• FMT y PO
• Uniformidad de masa

• Uniformidad de contenido (problemas)

Comprimidos Farmacéuticos

6.5. COMPRIMIDOS Los comprimidos se forman farmacéuticas sólidas de dosificación unitaria, obtenida por compresión, mecánica de granulos o mezclas pulverulentas de uno o varios principios activos, con acción en la mayoría de las ocasiones de diversos recipientes Ventajas:

• Permiten la incorporación de algunos excipientes y enmascaran el sabor
• Son facilmente identificables según el color, sabor, ...
• Facil administración
• Elaboración fácil y permite la dosificación sencilla y precisa
• Presenta gran estabilidad
• Tiene buena biodisponibilidad y permite la liberación prolongada del p.a Inconvenientes:
• Pueden suponer un problema para las personas con problemas para la deglución
• El coste en la elaboración es mayor que otras F.F como los polvos
• No todos los principios activos permiten ser dispuestos en comprimidos
• Los comprimidos que deben disolverse antes de ser absorbidos pueden presentar problemas de biodisponibilidad

Composición de los Comprimidos

6. 5. 1 COMPOSICIÓN DE LOS COMPRIMIDOS Además, estas sustancias se mezclarán con unos excipientes que otorgan unas características concretas a comprimidos:

• Diluyentes -> Almidón de maíz
• Lubricantes -> Acido estearico
• Disgregantes -> Acido tartarico y el bicarbonato
• Aglutinantes -> Pectina
• Coadyuvantes -> corrigen el saber y olor

Tipos de Comprimidos

6.5. 2. TIPOS DE COMPRIMIDOS Comprimidos perorales -> tenemos los normales que se toman por deglución y los especiales entre los que distinguimos:

• • Masticables
  • Dispersantes
  • Efervescentes
• Comprimidos orales -> se absorben en la cavidad bucal. Distinguimos entre:
  • Sublingual
  • De acción local
• Comprimidos parenterales -> Distinguimos entre:
  • De implantación
  • Inyectables
• Acción tópica -> existen comprimidos de dos tipos:
  • Vaginales
  • Uso externo
• De liberación prolongada -> por mecanismos diversos permiten una liberación diferida del principio activo en el tiempo

Control de Calidad de Comprimidos

6. 5. 4 CONTROL DE CALIDAD

• Características organolépticas -> color, aspecto, altura, ranura central, formal ...
• Características fisicoquímicas ->
  • Uniformidad de peso
  • Dureza
  • Friabilidad
• Características farmacotécnicas
• Caracteristicas microbiologicas
• Características químicas

Comprimidos Recubiertos

6. 5. 5 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS Se pueden emplear dos métodos de recubrimiento:

• Método clásico -> se cubren los comprimidos con azúcar. El resultado son las grageas. Se usan un aparato específico llamado grageadora
• Cobertura pedicular o film -> ventajas:
  • Es más rápido y menos costoso
  • No modifica el perfil de disolución del comprimido ni aumenta mucho su tamaño
  • Permite la automatización de los procesos
  • La velocidad y el tiempo de disolución se establece en función del tipo de cubierta que lleven
  • La velocidad de disgregación se mide sumergiendo en agua seis comprimidos, que deben disgregarse en menos de 60 min

Supositorios y Óvulos

6. 6 SUPOSITORIOS Y OVULOS Los supositorios son preparaciones medicamentosas de consistencia solida y forma conica u ovoidea alargada que se administran por vía rectal Los óvulos son preparaciones sólidas unidosis, generalmente ovoides, con un volumen y una consistencia adaptados a la administración por vía vaginal

Componentes de Supositorios y Óvulos

6.6. 1 COMPONENTE Los excipientes o bases utilizados en la elaboración de supositorio y óvulos pueden ser de dos tipos diferentes:

• Bases liposolubles que incluyen:
  • Grasas naturales
  • Excipientes artificiales
  • Excipientes sintéticos
  • Bases hidrosolubles (FÓRMULAS EN EJERCICIOS Y TAMBIÉN DE CLASROOM)

Formas Farmacéuticas Semisólidas

Tema 7 7. 1 FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISOLIDAS Las formas farmacéuticas semisolidas son preparaciones de consistencia semisolida, aspecto homogéneo y acción local que se aplican sobre la piel y sobre ciertas mucosas, y que se usan para administrar medicamentos por via percutanea, aprovechando su capacidad moliente o protectora. Las preparaciones semisolidas mas habituales son: pomadas, pastas cremas y geles

Pomadas Farmacéuticas

7.2 POMADAS Las pomadas son formas farmacéuticas semisolidas formadas por una única fase en la que se pueden dispensar sustancias solidas o liquidas. Los principios activos de las pomadas son diversos. En cuanto a los excipientes, los hay de diversos tipos, aunque todos ellos cumplen las características siguientes:

• Tienen un PH similar al de la piel
• Son compatibles con el principio activo
• Tienen actividad protectora Estos excipientes se pueden clasificar de acuerdo a sus propiedades en:
• Hidrofobos -> se caracterizan por rechazar el agua
  • Grasas animales o vegetales
  • Glicéridos sintéticos
  • Siliconas
  • Ceras
• Autoemulsionantes -> no se disuelven en agua
  • Tipo A/O -> tienen carácter emulgente. Por ejemplo: lanolina
  • Tipo O/A -> emulgentes con HLB elevado. Por ejemplo: esteres de ácidos grasos
• Hidrosolubles o hidrofilos -> son productos solubles en agua o que la absorben
  • De origen inorgánico
  • Derivados naturales o semisinteticos
  • Polietilenglicoles

Tipos de Pomadas

7.2. 1 TIPOS DE POMADAS Las pomadas constan de un excipiente principal que constituye la base en la que se dispersan los sólidos o los líquidos.

• Pomada hidrofoba -> La base es una sustancia de grasa. En su elaboración se usaran excipientes hidrofobos. Se aplicara sobre todo en lesiones superficiales. Para eliminar a seguir usar jabones. Se aplicara tanto en dermatosis o como la psoriasis.
• Pomada que emulsiona en agua -> Tienen una mayor capacidad para absorber agua que las anteriores. La base es la misma que la pomada hidrofoba, pero además se le añaden excipientes autoemulsionantes. El resultado son emulsiones A/O o bien O/A.
• Pomadas Hidrofilas -> su base contiene mas agua que las pomadas anteriores, ya que se emplean excipientes hidrosolubles miscibles en agua. Por esta razón, son ideales en Dermatosis escamosas, pieles secas y agrietadas y lesiones subepidermicas. La pomada también se clasifica según qué constituyan un sistema de dispersión u otro. Así tenemos:
• Pomadas en solución
• Pomadas en Emulsión
• Pomadas en suspensión

Cremas Farmacéuticas

7.3 CREMAS Las cremas son preparaciones multifasicas constituidas por una fase lipofila (O) y una fase acuosa (A). Todas las cremas son emulsiones y, como tales, para que las dos fases inmiscibles se puedan mezclar y se estabilice la mezcla, se utilizan emulgentes tensioactivos. El tipo de emulgente se elige según el HLB que requiera la fase oleosa. Solo en el caso de que los principios activos sean termolabiles se añaden ademas excipientes que faciliten su incorporación a la mezcla de una vez elaborada y fría. Las principales ventajas de las cremas es que son de cómoda y fácil aplicación, que permiten una liberación prolongada del principio activo y que actúan como emolientes e hidratantes. En contrapartida, al ser sistemas termodinamicamente inestables, con el tiempo sus fases tienden a separarse