Farmacología: Fármacos estimulantes colinérgicos para Fisioterapia

Diapositivas de la Escuela Universitaria de Osuna sobre Farmacología: Fármacos estimulantes colinérgicos. El Pdf detalla los parasimpaticomiméticos de acción directa e indirecta, incluyendo ejemplos, acciones farmacológicas y farmacocinética, útil para estudiantes universitarios de fisioterapia.

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12 páginas

PARASIMPATICOMIMÉTICOS, COLINOMIMÉTICOS O
ESTIMULANTES COLINÉRGICOS
Fármacos que producen efectos similares a los obtenidos por
estimulación colinérgica.
I. DE ACCIÓN DIRECTA:
Activan directamente los receptores muscarínicos y nicotínicos.
II. DE ACCIÓN INDIRECTA:
Inhiben a la AchE, produciendo un aumento de la concentración de
acetilcolina en las sinápsis colinérgicas.
Farmacología. Grado Fisioterapia
TEMA 11. Fármacos estimulantes colinérgicos.
(Parasimpaticomiméticos o colinomiméticos)
Son fundamentalmente agonistas de los receptores muscarínicos.
Fármaco Receptor
muscarínico
Receptor
nicotínico
Acetilcolina +++ +++
Metacolina +++ +
Carbacol ++ +++
Betanecol +++ -
Pilocarpina ++ -
Muscarina +++ -
Nicotina - +++
I. PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN DIRECTA

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PARASIMPATICOMIMÉTICOS, COLINOMIMÉTICOS O ESTIMULANTES COLINÉRGICOS

Fármacos que producen efectos similares a los obtenidos por estimulación colinérgica.

I. DE ACCIÓN DIRECTA:

Activan directamente los receptores muscarínicos y nicotínicos.

II. DE ACCIÓN INDIRECTA:

Inhiben a la AchE, produciendo un aumento de la concentración de acetilcolina en las sinápsis colinérgicas.I. PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN DIRECTA

Son fundamentalmente agonistas de los receptores muscarínicos.

FármacoReceptor muscarínicoReceptor nicotínico
Acetilcolina++++++
Metacolina++++
Carbacol+++++
Betanecol+++-
Pilocarpina++-
Muscarina+++-
Nicotina-+++

PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN DIRECTA

Amanita muscariaI. PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN DIRECTA

Cuando se ingiere , se produce síndrome colinérgico muscarínico, caracterizado por diarrea, espasmos intestinales, miosis, trastornos visuales (visión borrosa), sudación intensa, salivación, vómitos y bradicardia. Esta seta también contiene sustancias semejantes a la atropina (anticolinérgico), por lo que se superponen síntomas, el paciente puede presentar alternativamente, miosis y midriasis, bradicardia y taquicardiaI. PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN DIRECTA

Son fundamentalmente agonistas de los receptores muscarínicos.

FármacoReceptorReceptor
- ACETILCOLINA, METACOLINA, MUSCARINA (Tóxico de Amanita muscaria )
- PILOCARPINA (Uso tópico (colirio), se emplea en glaucoma por producir
miosis y vía oral para incrementar las secreciones lacrimales/salivares)
- BETANECOL (Tto de la atonía vesical porque contrae músculo detrusor de la
vejiga)
- CARBACOL (Estimulación intestino y vejiga)
Muscarina+++-
Nicotina-+++

ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN DIRECTA

  • CORAZÓN -> BRADICARDIA
  • VASODILATACIÓN GENERALIZADA { - Disminución Pa
  • CONTRACCIÓN MÚSCULO LISO NO VASCULAR:
    • Aumento peristaltismo gastrointestinal
    • Contracción del músculo detrusor de la vejiga
    • Broncoconstricción
  • AUMENTO DE SECRECIONES (sudoración, lagrimeo, sialorrea y secreción bronquial)
  • MIOSIS Y REDUCCIÓN DE LA PRESIÓN INTRAOCULARI. PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN DIRECTA

FARMACOCINÉTICA

  • Adm. Tópica (colirio) en el glaucoma
  • Adm oral (aumento secreciones)

INDICACIONES

  • Íleo paralítico
  • Atonía vesical
  • Glaucoma (PILOCARPINA)
  • Radioterapia facial (PILOCARPINA)I. PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN DIRECTA

RAM:

Dosis excesiva -> respuesta muscarínica exagerada , cuadro clínico similar al producido por ingestión de setas venenosa tipo A. muscaria: naúseas, vómitos, dolor subesternal, disnea, miosis, visión borrosa, lagrimeo, sialorrea, diarrea, etc

CONTRAINDICACIONES

  • Asma bronquial
  • Úlcera gástricaI. PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN INDIRECTA

F. Inhibidores de la enzima Acetilcolinesterasa ( AchE )

A) REVERSIBLES

NEOSTIGMINA, PIRIDOSTIGMINA DONEPEZILO GALANTAMINA RIVASTIGMINA

B) IRREVERSIBLES

ORGANOFOSFORADOS Se emplean más que los F de acción directaI. PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN INDIRECTA

ACCIONES FARMACOLÓGICAS:

  • Las mismas que los de acción directa pero sumándole la estimulación de los receptores nicotínicos -> aumentan la actividad en la placa motora.
  • De acción central: en el SNC (los que atraviesan BHE: donepezilo, organofosforados, ... ) producen una activación generalizada y aumento de la situación de vigilia. Se emplean en el tratamiento de algunas enfermedades degenerativas que cursan con la aparición de demencias, como la enfermedad de Alzheimer
  • Acción periférica: placa motora, activan indirectamente a los receptores nicotínicos presentes en ella:
    • Dosis bajas -> incrementan fuerza de contracción del músc. esque.
    • Dosis medias -> inducen fasciculaciones y fibrilaciones musculares
    • Dosis altas > parálisis muscularI. PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN INDIRECTA

FARMACOCINÉTICA:

  • Absorción en el tubo digestivo, tejidos subcutáneos y membranas mucosas depende de la liposolubilidad del F.
  • Metabolización por las colinesterasas plasmáticas
  • Excreción urinaria del F inalterado

RAM

Los mismos que los colinomiméticos de acción directa mas fasciculaciones musculares - parálisis

INDICACIONES:

  • Miastenia gravis ( PIRIDOSTIGMINA vía oral )
  • Recuperación anestésica (parálisis motora postanestésica)(NEOSTIGMINA iv)
  • Enfermedad de Alzheimer (DONEPEZILO, GALANTAMINA, RIVASTIGMINA vía oral)I. PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN INDIRECTA

Nerve MUSCLE CELL Neuromuscular Junction Normal Nerve Transmission Myasthenia Gravis NERVE ENDING Acetylcholine 9 0 Antibody Against Receptor Acetylcholine Receptor MUSCLE CELL

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